Pharmakologischer Demonstrationskurs

Partialagonisten
• Partialagonisten haben einen, je nach Substanz unterschiedlichen, in jedem Fall nicht maximalen Effekt.
Buprenorphin (Temgesic ® ) • Buprenorphin ist ebenfalls ein Ergebnis der Versuche Opioide
zu entwickeln, die ein weniger großes Abhängigkeitspotential
besitzen.
• Der Einsatz von Partialagonisten ist jedoch generell in Frage zu
stellen, da sich dieselben Effekte auch durch niedrigere Dosierung
von Vollagonisten erzielen lassen.
• Ein spezifisches Problem des Buprenorphins ist seine extrem
hohe Affinität zu Opioidrezeptoren, die einen Antagonismus im
Falle von Intoxikationen unmöglich machen.
• Buprenorphin muss deutlich geringer als Morphin, etwas höher
als Fentanyl dosiert werden und wirkt etwa 6–8h.
Tramadol (Tramal ® ) • Tramadol weist im Vergleich mit anderen Opioiden eine
deutlich geringere intrinsische Aktivität auf.
• Auch Tramadol unterliegt nicht dem BtMG und ist daher das
meistverkaufte Opioid in Deutschland.
Antagonisten
• Antagonisten haben keine intrinsische Aktivität und blockieren den Rezeptor. Sie dienen als Antidot
bei Intoxikationen mit Voll- respektive Partialagonisten.
Naloxon (Naloxon Curamed ® ) • Da die Allylsubstitution des Naloxons sehr anfällig gegenüber
metabolisierenden Enzymen ist, muß Naloxon in jedem Fall parenteral
verabreicht werden.
• Die Wirkdauer des Naloxons liegt zwischen 30 und 45 Minuten,
weshalb im Falle einer Intoxikation mit längerwirksamen
Opioiden eine Mehrfachgabe notwendig ist.
Naltrexon (Nemexin ® ) • Naltrexon, das sowohl peroral, als auch parenteral verabreicht
werden kann weist im Gegensatz zu Naloxon eine Wirkdauer
von 1–2 Tagen auf.
• Man nutzt Naltrexon insbesondere zur Rückfallprophylaxe bei
ehemals Heroin- oder Morphinabhängigen, die so einer Versuchung
vorbeugen können.
© Paul Wilhelm Elsinghorst