Pharmakologischer Demonstrationskurs

Pyrazolinonderivate
Metamizol (Novalgin ® ) Phenazon (Aequiton-P ® ) Propyphenazon (Demex ® )
• Metamizol wirkt analgetisch, antipyretisch und
spasmolytisch und ist das im Vergleich mit den
übrigen schwachen Analgetika am stärksten
wirksame Analgetikum.
• Man nutzt es insbesondere aufgrund seiner spasmolytischen
Wirkung bei Kolliken.
• Neben einem möglichen Kreislaufkollaps ist
vorallem eine drohende Agranulocytose als unerwünschte
Arzneimittelwirkung zu nennen, die
Grund dafür war, das Metamizol in vielen
Ländern vom Markt genommen wurde.
Benzodiazepine und Nonbenzodiazepine
• Phenazon und Propyphenazon sind im Vergleich mit
Metamizol etwas schwächer wirksam, zeigen jedoch
seltener unerwünschte Arzneimittelwirkungen und unterliegen
daher nicht der Verschreibungspflicht.
• In Anbetracht des Spektrums an Nebenwirkungen bleibt
die Anwendung bei Regelschmerzen allerdings fraglich,
da mit Ibuprofen ein deutlich nebenwirkungsärmerer,
gleichwertiger Wirkstoff zur Verfügung steht.
• Benzodiazepine, die eine zentral dämpfende Wirkung haben, entfalten diese an inhibitorischen
Neuronen des Limbischen Systems und der Formatio reticularis. Sie fördern über eine allosterische
Modulation die Wirkung von GABA an GABAA-Rezeptoren und sind infolgedessen:
• anxiolytisch
(Im Gegensatz zu Neuroleptika, die eine Angst ursächlich
bekämpfen, führen Benzodiazepine zu einer
Bewußtseinsverschiebung, die den Patienten die
Angst nicht länger wahrnehmen läßt.)
• sedierend
(Aufgrund der anxiolytischen und gleichzeitig sedierenden
Wirkung spricht man auch von einer psychovegetativen
Entkopplung, d.h. dass ein Übergreifen
psychischer Stimuli auf das vegetative Nervensystem
verhindert wird.)
• hypnotisch
• myotonolytisch
• antikonvulsiv
• Während der GABAA-Rezeptor ein ligandengesteuerter Ionenkanal ist,
der durch Einstrom von Chloridionen zu einer Hyperpolarisation der
Zellmembran führt, gibt es auch GABAB-Rezeptoren, die als GPCR an
der Reizleitung im Rückenmark beteiligt sind. Durch die Bindung eines
Benzodiazepins zwischen einer α- und einer γ-Unterheit des aus ingesamt
fünf Untereinheiten (α/β/γ) bestehenden GABAA-Rezeptors wird
die Wirkung von GABA erhöht, d.h. nur wenn GABA überhaupt vorhanden
ist kommt es öfter zu einer Öffnung des Ionenkanals.
Baclofen
(Muskelrelaxans
GABAB-Rezeptorantagonist)
© Paul Wilhelm Elsinghorst