Pharmakologischer Demonstrationskurs

• Therapieprinzipien
• Hemmstoffe der Cholesterinresorption
• Anionenaustauscherharze
Colestyramin (Quantalan ® ), Colestipol (Colestid ® )
• Anionenaustauscherharze binden die mit dem Gallensekret ins Duodenum ausgeschütteten
Gallensäuren und verhindern so die Resorption und den enterohepatischen Kreislauf
der Lipide, insbesondere des Cholesterins. Auch Arzneistoffe können in ihrer Resorption
betroffen sein. So binden vorallem herzwirksame Glykoside, Thiazid-Diuretika, Cumarine
und orale Kontrazeptiva an Anionenaustauscherharze. In diesem Zusammenhang sei auch
darauf hingewiesen, dass bei Breitbandantibiotika besondere Vorsicht geboten ist.
Arzneistoffe, die ihre Wirkkonzentration über einen enterohepatischen Kreislauf aufrechterhalten,
sind auf die dekonjugierenden Bakterien der Darmflora zwingend angewiesen.
Werden diese durch unspezifische Antibiotika abgetötet so kommem keine Wirkspiegel
zustande.
• Die Folge der unzureichenden Cholesterinresorption ist, dass die denovo-Synthese von
Cholesterin in der Leber und die LDL-Resorption aus dem Blut durch eine erhöhte Rezeptordichte
verstärkt wird.
• Durch Einsatz der Anionenaustauscherharze erzielt man eine maximale Reduktion der
LDL-Spiegel um 20%.
• Indikationen
• Hypercholesterinämie (Wirkung auf Triglyceride nicht ausreichend.)
• 3–4 mal täglich 4–10g (Complianceprobleme; um die Resorption anderer Arzneistoffe
nicht zu beeinträchtigen sollte die Applikation 1h vor oder 4h nach der Einnahme
erfolgen.)
• Unerwünschte Arzneimittelwirkungen
• Resorptionsstörungen
• Fette (Steatorrhoe, Fettstuhl)
• Fettlösliche Vitamine (Vitaminsubstitution)
• Obstipation, Flatulenz
• β-Sitosterol (Sito-Lande ® )
• β-Sitosterol, ein pflanzliches Cholesterinanalogon, nutzt ebenfalls den duodenalen Cholesterintransporter,
wird von den Epithelzellen jedoch direkt wieder in das Darmlumen abgegeben.
• Um die Cholesterinresorption um gut 10% senken zu können müssen allerdings 4–6g vor
jeder Mahlzeit eingenommen werden, was zusammen mit häufig auftretenden gastrointestinalen
Beschwerden die Compliance stark einschränkt.
© Paul Wilhelm Elsinghorst