Wirkstoffe Effekte
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Transportbeschleunigung hydrophiler Substanzen (z. Bsp. Glucose) mit geringer<br />
Membranpermeabilität durch Wechselwirkung mit speziellen Proteinen, (sog. Carriern)<br />
bei hoher Strukturspezifität und Sättigung des Transportsystems bei hohen<br />
Substanzkonzentrationen (Besetzung sämtlicher Bindungsstellen auf einer<br />
Membransseite). Hemmbarkeit durch Inhibitoren.<br />
Aktiver Transport<br />
Substanz wird entgegen dem Konzentrationsgefällle im Sinne eines Bergauftransports<br />
durch die Membran transportiert als energieverbrauchender Prozess z. Bsp. für<br />
Aminosäuren und einige wasserlösliche Vitamine.<br />
Mit Natriumionen gekoppelter Transport, wobei die Substanz und Natriumionen in<br />
dieselbe Richtung transportiert werden (Symport).<br />
Pinocytose, Phagocytose, Persorption<br />
• Pinocytose : Aufnahme kleine Flüssigkeitströpfchen.<br />
• Phagocytose : Aufnahme von Feststoffpartikeln aus dem Magen-Darm-Kanal<br />
(Oberflächenmembran stülpt sich ein und das extrazelluläre Material wird<br />
vesikulär eingeschlossen).<br />
• Persorption : feste Teilchen (selbst ganze Zellen) gelangen interzellulär d.h.<br />
zwischen den Epithelzellen hindurch, in den Organismus.<br />
Die Resorption der allermeisten Arzneistoffe erfolgt jedoch passiv durch Diffusion.<br />
Die Aufnahmeorte beim Menschen lassen sich einteilen:<br />
tiefe Einatmung<br />
100 m 2<br />
Ausatmung<br />
40 m 2<br />
Haut 1.8 m 2<br />
Lungen Magen-Darm-Trakt<br />
Dünndarm<br />
100-200 m 2<br />
Mundhöhle 0.02 m 2<br />
Dickdarm 0.5 - 1 m 2<br />
Magen 0.1 - 0.2 m 2<br />
Rektum 0.04 - 0.07 m 2<br />
Abbildung 11: Mittlere Oberflächen eines erwachsenen Menschen, Eintrittsflächen für die<br />
Resorption28 , 29<br />
Der Dünndarm ist das wichtigste Resorptionsorgan für Nahrungsmittel und oral<br />
verabreichte Medikamente.<br />
Da die Zellmembranen aus lipophilen Bestandteilen aufgebaut sind, können diese von<br />
lipophilen Substanzen besonders gut passiert werden.<br />
28 Fuhrmann G.F., Allgemeine Toxikologie für Chemiker, B.G. Teubner, Stuttgart, 1994, 26<br />
29 Scheier zitiert in: Forth W., Henschler D., Rummel W., Starke.(Hrsg.), Allgemeine und spezielle<br />
Pharmakologie und Toxikologie, Bibliographisches Institut & F.A. Brockhaus AG, Mannheim,<br />
1992, 31<br />
Chemie Bützer