Wirkstoffe Effekte

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• Elimination (Biotransformation, Clearance (Abbaugeschwindigkeit in Leber und
Ausscheidungsgeschwindigkeit in Niere))
Resorption
Verteilung
Biotransformation
Proteinbindung
Wirkort
Elimination
Speicherung
Ausscheidung
Abbildung 23: Die biologische Wirkung von Systemen mit einem Metabolismus im Überblick
Die Übertragbarkeit der Daten von Kleinsäugern auf den Menschen kann recht
heikel sein. So kann beispielsweise bei einer Maus bei derselben relativen Dosis
(mg/kg) manchmal keine Wirkung festgestellt werden, obwohl die Substanz beim
Menschen wirkt. Der enorm hohe Blutumsatz (insgesamt die metabolic rate) lässt einen
Wirkstoff bei der Maus teilweise so rasch ausscheiden, dass die notwendige
Blutkonzentration nicht erreicht wird 37 . Anpassungen dieser Art können jedoch mit
geeigneten Modellen gemacht werden.
Dieses Modell soll die wesentlichsten Aspekte der molekularen, chemischen Wirkungen
deutlich machen.
Drug
Drug
Drug
Drug
Drug
Rezeptoren
Wirkung
Normale Wirkung
grosse Affinität
Nebenwirkung
kleine Affinität
Abbildung 24: Wirkung und Nebenwirkungen als Folge der Bindung an den gewünschten (oben)
und nicht gewünschten Rezeptor (unten)
Je höher die Konzentration, desto mehr Wirkstoff bleibt übrig, der auch mit Orten
kleinerer Affinität reagieren kann – das führt zu vermehrten Nebenwirkungen.
Agonist: Bindet am Rezeptor und löst eine Wirkung aus
Antagonist: Bindet am Rezeptor, aber löst keine Wirkung aus. Er kann aber die
Wirkung blockieren (Inhibitor).
37 Schmitt W., Willmann S., Computer-Reise durch den Körper, research (Das Bayer-
Forschungsmagazin), Nr.15, Dezember 2003, 62
Chemie Bützer