Wirkstoffe Effekte

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Analogie zur Puffer-Gleichung von Henderson-Hasselbalch:
+
⎛ [ HA]
⎞
log[ H3
O ] = logKd
+ log⎜
⎟; −
⎝ [ A ] ⎠
Analogie zur Gleichung von Nernst:
0.
05916 ⎛ [ Ox]
⎞
E = E0
+ log⎜
⎟; z ⎝ [Red]
⎠
Interpretation der Kurven:
1. Lage der Kurve: Wirksamkeit (Affinität der Substanz zum Rezeptor) � Kd
2. Steilheit der Kurve: Empfindlichkeit (Stöchiometrie von Rezeptor und Wirkstoff) �
a
3. Maximaler Effekt: Intrinsic activity � [Rtot]
5.8 Resistenzbildung bei Antibiotika
Antibiotika zielen darauf ab, den Stoffwechsel von Mikroorganismen gezielt zu stoppen
oder mindestens zu verlangsamen. Andererseits bauen die Mikroorganismen jede nur
mögliche Strategie auf, um selbst zu überleben. Sie passen somit ihren Stoffwechsel
den neuen Umweltbedingungen mit Antibiotika an.
Alle Organismen sind vollbeschäftigt als Problemlöser.
Ihr erstes Problem ist, zu überleben.
(Karl R. Popper, Auf der Suche nach einer besseren Welt, Piper 1987, 23)
Ihr sehr rascher Generationenwechsel begünstigt diese Anpassungsvorgänge. Somit
versagen die Antibiotika, die vom Menschen verwendet werden, weil die Mikroorganismen
ihre sehr grosse Flexibilität und Anpassungsmöglichkeiten ausspielen. Wer
nicht arrogant auf die Kleinstlebewesen (incl. Viren) hinunterblickt muss erkennen, dass
der Kampf ums Überleben nie enden kann – die Suche nach neuen Abwehrmitteln wird
immer notwendig sein. Die Überwindung der Zellwand mit dem richtigen pKs-Wert ist
dabei nur ein kleiner, aber notwendiger Faktor.
Wirkung
Bereich der Unwirksamkeit
Bereich der
Unschädlichkeit
(Heilmittel)
Bereich der
schädlichen
Wirkung
(toxische
Dosen)
Abbildung 58: Dosis und Wirkung als Zusammenfassung
Chemie Bützer
Bereich der tödlichen
Wirkung (letale Dosen)
Dosis