Wirkstoffe Effekte

% undissoz. Medikament
100.0
80.0
60.0
40.0
20.0
0.0
33
0 5 10 15
pKs
pH=2.5
pH=7.3
Abbildung 18: Prozentualer Anteil von undissoziiertem Medikament im Magen (pH=2.5) und Darm
(pH=7.3).
Resorption:
Saure Substanzen werden schon im Magen, basische Substanzen werden erst im
Darm gut aufgenommen.
Mit der Diskussion der Lipophilie, also der Anteile an ungeladenen Teilchen, ist nur die
Frage beantwortet, wie viel eines Stoffes aufgenommen werden oder eine Membran
passieren. Im 2. Kompartiment stellen sich diese Gleichgewichte erneut ein.
Hat eine Base die Darmwand passiert, dann kommt sie ins Blut mit einem meist
verschiedenen pH- Wert, sicher aber mit einem anderen Volumen. Diese Volumenänderung
ist mit dem Verteilungsgleichgewicht zu berücksichtigen.
Tabelle 11: Wirksamkeit einiger Sulfonamide (Ionisierung mit der Gleichung von Henderson-
Hasselbalch berechnet)
Sulfonamid min. Hemmkonz.
(μmol/l )
pKs
-log(Ks)
% ionisiert bei pH=7
−
[ A ] ( pH−pKs)
= 10
[ HA]
Sulfanilamid 2500 10.5 0.03
Sulfapyridin 20 8.5 3.4
Sulfathiazol 4 6.8 61.6
Sulfadiazin 4 6.4 80.0
Chemie Bützer