Wirkstoffe Effekte

Beispiel: Berechnung mit einer Trendlinie (lineare Regressionsgerade)
1/E
6
5
4
3
2
1
0
1/Emax
51
y = 1E-04x + 1
-10000 0 10000 20000 30000 40000 50000
1/Kd
1/[D]
Abbildung 34: Linewaver-Burk-Plot für Dosis-Effekt-Funktion zur Bestimmung von Kd und Emax.
y=0; -1/Kd = -10'000; Kd = 0,000’1; Wirksamkeit, Kd-Wert = ED(50)
x=0; 1/E = 1; Emax = 1; Maximale Aktivität, intrinsic activity
Potentielle Toxizität (Wirksamkeit)
Meist werden Gifte mit der Dosis in mg/kg (Körpergewicht) charakterisiert. Das ist für
den Alltag sinnvoll, da es so möglich ist die Mengen abzuschätzen. Für die molekularen
Mechanismen ist diese Angabe nicht sehr nützlich, weshalb 1977 von Luckey und
Venugopal der Begriff der potentiellen Toxizität (pT50) mit der Einheit mol/kg geschaffen
worden ist 51 :
pT = - log(T) und LD(50) = T50;
pT50 = - log(LD(50))
Tabelle 17: Toxikologische Beurteilung mit pT-Werten
Beurteilung
pT50
mol/kg Körpergewicht
super-toxisch 6 0.000 001
extrem-toxisch 5 0.000 01
hoch-toxisch 4 0.000 1
mässig-toxisch 3 0.001
gering-toxisch 2 0.01
praktisch untoxisch 1 0.1
relativ harmlos 0 1
harmlos -1 10
Die moderne Toxikologie befasst sich intensiver als früher mit dem Aspekt
Vergiftungsbilder zu erfassen und nicht nur Letalitäten zu zählen. Somit werden weit
geringere Dosen bei Tierversuchen in ihren Wirkungen untersucht, als für schwere
Krankheitsbilder notwendig sind.
51 Luckey T.D., Venugopal B, Metal Toxicity in Mammals I, Plenum Press, New York/London, 1977
Chemie Bützer