Wirkstoffe Effekte

Chemie Bützer
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Folgerung:
Bei Substanzen einer Wirkstoffgruppe wird die Wirksamkeit ganz entscheidend durch
die Resorption bestimmt. Eine undissoziierte Substanz kann die Membranen wesentlich
besser durchdringen (Transport durch die Zellwand � Transportform).
Der Transport in der Blutbahn erfolgt entweder in gelöster Form (kleine polare Moleküle
im Blut) oder bedient sich der Vehikel-Funktion der Globuline und Albumine. Mit dem
Übertritt in die Blutbahn werden die Körperorgane in gleicher Weise angeschwemmt. An
den Zellen der Organe treten in analoger Weise Diffusions- oder aktive Transportvorgänge
auf und führen zu einem Eindringen der Wirkstoffe in die Zellen. Die stark
durchbluteten Organe (Lunge, Herz, Gehirn, Leber, Niere) sind daher einem stärkeren
Diffusionsdruck ausgesetzt, als das schwächer durchblutete Muskelgewebe.
5 Elimination
Unter Elimination versteht man die Summe aus Abbau (Metabolismus,
Biotransformation) Exkretion (Ausscheidung) und aktiver Entgiftung (Detoxikation). Sehr
oft kann nur die Summe dieser Prozesse erfasst werden, welche dann z.B. mit einer
biologischen Halbwertszeit angegeben wird.
5.1 Biotransformation
Die meisten, der von einem Organismus aufgenommenen Substanzen werden
metabolisiert.
Die wichtigsten Reaktionen sind:
� Oxidation (Energiegewinnung),
� Reduktion,
� Hydrolyse,
� Synthese (z.B. Methylierung, Acetylierung, Amidbildung etc.),
� Konjugation (Bindung an andere Moleküle).
Der Körper kann grundsätzlich nicht zwischen „giftigen“ und „ungiftigen“ Stoffen
unterscheiden. Die resorbierbaren Stoffe unterliegen, ungeachtet ihrer physiologischen
Wirkungen, den Umwandlungs-, Speicher- und Ausscheidungsmechanismen, wie sie
für die lebensnotwendigen Stoffe (Nahrungsmittel, Vitamine etc.) gegeben sind. Für die
organischen Komponenten ist dies in erster Linie der enzymatische Stoffwechsel
(Metabolismus) der Zellen, in besonderer Ausprägung das Leberparenchym
(Cytochrom P 450-Enzyme � CYP). Der Stoffwechsel hat vor allem den Zweck,
Energie und körpereigene Wirkstoffe zu gewinnen. Dabei wird meist Sauerstoff
eingebaut, was zu einer Steigerung der Polarität und damit einer Erhöhung der
Wasserlöslichkeit führt. Diese chemischen Veränderungen führen meist zu einer
Entgiftung, sie können aber auch zu toxischeren Substanzen, also einer Giftung führen.