Wirkstoffe Effekte
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41<br />
Abbildung 26: Vergleich einer linearen mit einer logarithmischen Darstellung von Dosis und Effekt<br />
(Wirkung)<br />
Das Weber-Fechnersche Gesetz 39 sagt aus, dass die Empindungen unserer Sinne in<br />
der Intensität logarithmisch sind: Sehsinn, Gehör, Tastsinn, Geruch, Geschmack,<br />
Temperaturempfindung etc.<br />
Dieses Gesetz wurde 1970 als Gesetz von Stevens erweitert und hat nun die<br />
allgemeine Form: I = a•S p<br />
I: Intensität der Empfindung<br />
a: Konstante<br />
S: Stimulus<br />
p: Konstante als Potenz (p: 0.33 – 1.7)<br />
In der logarithmierten Form: log(I) = p•log(S) + log(a) zeigt sich, dass eine doppelt<br />
logarithmische Darstellung eine Gerade ergeben wird.<br />
Unter Berücksichtigung des Schwellenwerts So wird diese Gleichung zu:<br />
log(I) = p•log(S-So) + log(a)<br />
5.4.2 Grenzen des Modells<br />
Die Bindung der meisten <strong>Wirkstoffe</strong> an ihre<br />
Rezeptoren löst nicht unmittelbar den<br />
gemessenen Effekt aus sondern bewirkt die<br />
Synthese oder Freisetzung eines oder mehrerer<br />
Mediatoren (z.B. „second messenger“ cAMP oder<br />
Ca 2+ ). Dieser wiederum bindet reversibel an ein<br />
Effektorsystem. Somit sind hier eigentlich zwei<br />
Gleichgewichte hintereinander geschaltet:<br />
D + R � DR � M + E � ME � W<br />
D: Drug<br />
R: Rezepotor<br />
M: Mediatormolekül (z.B. cAMP)<br />
E: Effektorsystem<br />
W: Wirkung<br />
5<br />
O<br />
HO<br />
'<br />
O<br />
N<br />
H<br />
H<br />
3'<br />
P<br />
O OH<br />
O<br />
N<br />
NH 2<br />
Abbildung 27: cycl. Adenosin-<br />
3',5'-monophosphat, cycl.<br />
Adenosinmonophosphat, cyclo-<br />
AMP, cAMP.<br />
39 Weber-Fechnersches Gesetz: E.H. Weber, Deutscher Physiologe (1795-1878), G. Fechner,<br />
Deutscher Psychologe (1801-1887)<br />
Chemie Bützer<br />
N<br />
N