REPERTOIRE COMMENTE DES MEDICAMENTS 2013 - CBIP

388 INFECTIONS
EVIPLERA (Gilead Sciences) ▼
emtricitabine 200 mg
rilpivirine (chlorhydrate) 25 mg
ténofovir, disoproxil 245 mg
compr. 30 R/ aЉШ 838,45 €
TRUVADA (Gilead Sciences)
emtricitabine 200 mg
ténofovir, disoproxil 245 mg
compr. 30 R/ aЉШ 569,03 €
11.4.3.2. Inhibiteurs de la protéase
virale
Il s’agit de l’atazanavir, du darunavir, du
fosamprénavir (prodrogue de l’amprénavir),
de l’indinavir, du lopinavir, du
ritonavir, du saquinavir et du tipranavir.
Positionnement
− Voir 11.4.3.
− Ces médicaments sont le plus
souvent utilisés en association à deux
inhibiteurs nucléosidiques de la transcriptase
inverse.
− Le ritonavir n’est pas utilisé en monothérapie;
vu qu’il entraîne une forte
inhibition du CYP3A4, il est utilisé à
faibles doses en association à d’autres
inhibiteurs de la protéase virale pour
augmenter leur concentration plasmatique;
le lopinavir n’est disponible qu’en
association fixe avec le ritonavir.
Effets indésirables
− Troubles gastro-intestinaux: fréquent.
− Effets indésirables métaboliques tels
que hyperglycémie, hyperlipidémie et
lipodystrophie chez les patients traités
par plusieurs antirétroviraux; les inhibiteurs
de la protéase virale semblent
surtout en cause.
− Atazanavir: augmentation de la bilirubine
et des amylases, lithiase rénale;
allongement de l’intervalle QT avec
risque de torsades de pointes (pour
les facteurs de risque généraux des
torsades de pointes, voir
Intro.6.2.2.).
− Darunavir: diarrhée, vomissements,
éruptions cutanées.
− Fosamprénavir: éruptions cutanées,
paresthésies buccales ou périorales.
− Indinavir: apparition d’une lithiase
rénale; une hydratation abondante est
recommandée.
− Lopinavir: vomissements, diarrhée;
allongement de l’intervalle QT avec
risque de torsades de pointes (pour
les facteurs de risque généraux des
torsades de pointes, voir
Intro.6.2.2.).
− Ritonavir: paresthésies périorales et
périphériques, diarrhée et altération du
goût.
− Saquinavir: céphalées, diarrhée; allongement
de l’intervalle QT avec risque
torsades de pointes (pour les facteurs
de risque généraux des torsades
de pointes, voir Intro.6.2.2.).
− Tipranavir: diarrhée, hépatotoxicité.
Interactions
− Les inhibiteurs de la protéase virale
sont des substrats et des inhibiteurs du
CYP3A4; le ritonavir inhibe de plus le
CYP2D6 et induit le CYP2C9 avec
possibilité d’interactions (voir tableau Ib
dans l’Introduction). Voir aussi
www.hiv-druginteractions.org pour de
plus amples informations sur les interactions.
− Le saquinavir est un substrat de la
glycoprotéine P (P-gp); le ritonavir et le
saquinavir inhibent la P-gp; le tipranavir
induit la P-gp, avec possibilité d’interactions
(voir tableau Id dans l’Introduction).
− Atazanavir: diminution importante des
concentrations plasmatiques en cas
d’utilisation concomitante d’inhibiteurs
de la pompe à protons; cela vaut également
mais dans une moindre mesure
pour le saquinavir et le tipranavir.
− Renforcement ou diminution de l’effet
des antagonistes de la vitamine K.
Atazanavir
REYATAZ (Bristol-Myers Squibb)
atazanavir (sulfate)
caps.
60 x 150 mg R/ aЉШ 401,92 €
60 x 200 mg R/ aЉШ 401,92 €
30 x 300 mg R/ aЉШ 401,92 €
Darunavir
PREZISTA (Janssen-Cilag)
darunavir
compr.
480x75mg R/aЉШ 729,04 €
240 x 150 mg R/ aЉШ 729,04 €
60 x 400 mg R/ aЉШ 456,60 €
60 x 600 mg R/ aЉШ 729,04 €
Fosamprénavir
TELZIR (ViiV)
fosamprénavir (calcium)
compr.
60 x 700 mg
susp.
R/ aЉШ 364,23 €
225 ml 50 mg/ml R/ aЉШ 100,74 €
Indinavir
CRIXIVAN (MSD)
indinavir (sulfate)
caps.
360 x 200 mg R/ aЉШ 262,46 €
180 x 400 mg R/ aЉШ 262,46 €