Smärta vid cancersjukdom - Sahlgrenska Universitetssjukhuset

Affinitet är graden av läkemedlets förmåga att binda till receptorn. Medlet kan binda till receptorn
som agonist och stimulerar då denna till önskad effekt. Vissa agonister kan bara stimulera receptorn
till viss effekt men inte ge maximal sådan och kallas därför partiella agonister. Ett ämne kan å andra
sidan binda till receptorn som antagonist och utövar då en blockerande effekt på receptorn.
4.3. Biologisk tillgänglighet
Biotillgängligheten av ett läkemedel är den del av läkemedlet som når blodbanan i oförändrad form.
Vid parenteral administration är biotillgängligheten 100%. Vid peroral administrering där-emot sker
ofta förluster som innebär att tillgängligheten blir mindre än 100%. Delar av läkemedlet kan brytas
ned i tarmen eller vid passagen genom tarmväggen och levern, den s.k. ”första passageeffekten”, se
fig. 6. Effektiviteten i de nedbrytande systemen kan variera kraftigt mellan olika individer och därmed
också biotillgängligheten. Första passageeffekten kan undvikas förutom genom parenteral
administrering också genom t.ex. sublingual, rektal eller transdermal sådan.
Fig. 6. Första passageeffekten. Ur Bertler Å. Läkemedelsbehandling av smärta vid cancer eller annan svår sjukdom.
Distributionen av ett läkemedel i kroppen är beroende av i huvudsak två egenskaper nämligen
ämnets fett- respektive vattenlöslighet samt graden av proteinbindning.
Substansens fördelning i kroppen efter att den tillförts brukar benämnas ämnets distributionsvolym.
En liten distributionsvolym innebär att huvuddelen av ämnet finns kvar i blodbanan medan en stor
distributionsvolym anger att substansen till största delen finns ute i kroppens vävnader. Ju större
distributionsvolymen är desto längre tid tar det för kroppen att eliminera läkemedlet.
Proteinbindning innebär att läkemedlet binds till cirkulerande proteiner i systemkretsloppet. Denna
depå av medlet står i jämvikt med den icke bundna delen av ämnet, den fria fraktionen. Allt eftersom
denna minskar frisätts proteinbunden substans för att upprätthålla balansen. Det är bara den fria
fraktionen som kan utöva någon effekt och det är också bara denna fraktion som kan elimineras.
2