Smärta vid cancersjukdom - Sahlgrenska Universitetssjukhuset

Specifika COX-2-hämmare
(Celebra ® , Vioxx ® )
Indikation: Lätt till måttlig nociceptiv smärta.
Egenskaper: Analgetisk, antiinflammatorisk och antipyretisk effekt via blockering av
prostaglandinsyntesen. Syntes av prostaglandiner sker via två enzymer,
cyklooxygenas (COX)1 och 2. COX-1 har stor betydelse för
magslemhinnans skydd och trombocytfunktionen medan COX-2 har
betydelse för inflammation och smärta vid vävnadsskada. Nyare
NSAID ger en mer selektiv hämning av COX-2 och inverkar därför inte på
trombocytfunktionen och skyddet av magslemhinnan, vilket innebär
mindre risk för blödning.
Administrationssätt: Peroralt
Tid till effekt: Maximal plasmakoncentration uppnås efter 2–3 timmar. Steady state
uppnås inom 5 dagars behandling.
Biologisk tillgänglighet: (Plamsmaproteinbindning är 97%)
Halveringstid: 8–12 timmar
Effektduration: Doseras vanligen en gång per dygn.
Metabolisering/utsöndring: Huvudsaklig elimination sker via levern.
Vanliga biverkningar: Perifera ödem, buksmärta, diarré, exantem, ÖLI, sömnsvårigheter.
Kontraindikation: Sulfaöverkänslighet, ASA-överkänslighet, ökad blödningsrisk,
inflammatorisk tarmsjukdom, svår hjärtsvikt, svår leversjukdom, njursvikt.
Försiktighet vid: Hög ålder, hjärtinsufficiens, samtidig warfarinbehandling.
9