Untersuchung von Cyclodextrinkomplexen - OPUS - Universität ...
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74 Ergebnisse und Diskussion<br />
5.1.1.3 Betrachtung der relativen Löslichkeitssteigerung<br />
Aus den Ergebnissen der Löslichkeitsstudien können auch rein praktische Aspekte des<br />
Einsatzes <strong>von</strong> Cyclodextrinen als Lösungsvermittler abgelesen werden. Bei der Entwicklung<br />
einer Arzneiform wäre es beispielsweise <strong>von</strong> Interesse, welche maximale Konzentration für<br />
einen Wirkstoff mit einem bestimmten Cyclodextrin in Lösung überhaupt erreicht werden<br />
kann. In Abb. 5.9 ist die maximale relative Löslichkeitssteigerung, also das Verhältnis der am<br />
Knickpunkt der Isothermen vorliegenden Gastkonzentration und seiner intrinsischen<br />
Löslichkeit in reinem Wasser, für die Modellsubstanzen dargestellt. Für Sulfaguanidin (SGD)<br />
und Sulfanilamid (SNA) können hier nur die maximal erreichten Werte angegeben werden,<br />
obwohl mit weiterer Cyclodextrinzugabe möglicherweise eine noch höhere Konzentration<br />
erreichbar gewesen wäre (mit * markiert).<br />
Relative Löslichkeitssteigerung<br />
10<br />
9<br />
8<br />
7<br />
6<br />
5<br />
4<br />
3<br />
2<br />
1<br />
0<br />
SDZ SDD SFZ SGD* SMR SMT SMZ SNA* STZ<br />
Gastmolekül<br />
Abb. 5.9: Maximale relative Löslichkeitssteigerung mit β-Cyclodextrin in Wasser; die<br />
gestrichelte Linie bei 1 entspricht der intrinsischen Löslichkeit des Gastes<br />
Sulfafurazol (SFZ) und Sulfamethoxazol (SMZ) erfahren mit einer Erhöhung auf das<br />
Neunfache die stärkste relative Löslichkeitssteigerung. Am niedrigsten fiel der Wert für<br />
Sulfanilamid (SNA) aus, obwohl hier absolut die meisten Gastmoleküle in Lösung gebracht<br />
werden können. Interessant ist, dass selbst die Löslichkeit des Sulfathiazols (STZ), das als<br />
einziges Molekül schwerlösliche Komplexe bildet, mehr als verdoppelt werden kann. Die<br />
Werte für die restlichen Moleküle liegen mit 2,5 bis 7,5 dazwischen. Für die Reihe<br />
Sulfadiazin (SDZ), Sulfamerazin (SMR) und Sulfadimidin (SDD) sinken sie mit steigender<br />
Methylierung. Insgesamt wird deutlich, dass mit β-Cyclodextrin, trotz niedriger<br />
Assoziationskonstanten, aufgrund der ausgeprägten Löslichkeit der gebildeten Komplexe<br />
eine erheblich höhere Konzentration der Sulfonamide in Lösung erzielt werden kann.
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