Morfina taldea - Euskara

4
Doktore-Tesia
Sarrera
dagokienez, µ 1 hartzaileak morfina eta entzefalinak afinitate handiz ezagutzen ditu eta µ 2-a
morfinarekiko selektiboa da (Nishimura eta lank., 1984; Pasternak, 1986).
90. hamarkadan saguan, arratoian eta gizakian δ, κ eta µ hartzaileak klonatzea lortu
da (Dhawan eta lank., 1996). Gainera ORL-1 izena daraman beste hartzaile opioide bat ere
klonatu da (Fukuda eta lank., 1994) eta baita bere barne ligandoak aurkitu ere; orfanina-FQ
(Meunier eta lank., 1995) edo nozizeptina (Reinscheid eta lank., 1995).
Farmakologiako nazioarteko batasunak (Unión internacional de farmacología) beste
terminologia bat proposatu du hartzaile opioideak bereizteko; OP1 (δ), OP2 (κ) eta OP3
(µ) izenak erabiliz hain zuzen (Dhawan eta lank., 1996).
1.3.2. Ezaugarri molekularrak:
Hartzaile (µ, δ eta κ) opioideak G proteinari akoplatutako eta mintz zelularran 7
alfa helize tartekatuta dituzten proteinen superfamilian kokatzen dira. Heuren artean
aminoazido sekuentzi homologia %61-ekoa da (Akil eta lank., 1998).
Agonista opioide batek sortutako hartzaile/G proteina sistemaren kitzikapena,
adenilil-ziklasarengain (AZ) eta Ca 2+ eta K + erreten mota batzuengain eraginez (efektore
sistema deituak), zelula barnera bidalitako seinale batean bihurtzen da (Harrison eta lank.,
1998).
Hartzaile opioideen eta G proteina hauen akoplamendua eta adenilil-ziklasarekiko
ekintza mekanismoak ulertzeko NG108-15 hazkuntza zelulak oso baliagarriak izan dira
ikertzaileentzako (Childers, 1991), zelula hauek hartzaile opioideetan oso aberatsak baitira,
δ hartzaileetan hain zuzen ere (Chang eta lank., 1978). Zelula hauetan opioideek AZ-aren
inhibizioa eta, honen ondorioz, AMP ziklikoaren mailak jaistea eragiten zuten (Sharma eta
lank., 1975). Hain zuzen ere sustantzia opioideak prostaglandina E1, adenosina eta toxina
kolerikoak sortutako AZ-ren estimulazioa inhibitzeko gai direla ikusi zen (Propst eta lank.,
1981). Lerro zelular hau pertusis toxinarekin inkubatuz gero, opioideek sortutako AZ-ren