Morfina taldea - Euskara

22
Doktore-Tesia
Sarrera
2.2.1 Entzefalinen anderakuntza. Aminopeptidasak eta
endopeptidasa neutroa 24.11:
Entzefalinen anderakuntzan parte hartzen duten entzimak aminopeptidasak,
endopeptidasa neutroa 24.11, karboxipeptidasak, katepsina C eta angiotentsina eraldatzen
duen entzima (AEE) dira, n. irudian ikus daitekeen bezala.
Katepsina C AEE
Tyr – Gly – Gly – Phe – met / Leu
Karboxipeptidasak
Aminopeptidasak Endopeptidasa neutroa 24.11
1. Irudia. Entzefalinen entzima anderatzaileak.
Hala ere azkeneko 30 urteetan egindako lan askok NSZ-ko entzefalinen
anderakuntzaren arduradun nagusiak aminopeptidasak eta endopeptidasa neutroa 24.11
(entzefalinasa) direla azpimarratzen dute.
70. hamarkadan eginiko lan batzuk entzefalinen erdibizitza nahiko laburra zela bai
“in vivo” zein “in vitro” egoeran adierazi zuten, animaliei pentapeptido hauen dosi
altuekin tratatu eta analgesia ahula eta laburra azaltzen zela ikusi ondoren (Belluzi eta lank.,
1976 ). Gainera tyr–gly edo gly–phe lotura peptidikoak hidrolisiarengandik babestuta zuten
entzefalina sintetikoak eman ondoren analogo hauen botere analgesikoa handiagoa zela
frogatu zen (Pert eta lank., 1976; Fournié-Zaluski eta lank., 1979). Beraz zelulen mintzan
peptidasa aktibitatea zuten ektoentzimak egon behar zirenaren susmoa egiaztatzen hasi zen.
Honela, arratoiaren NSZ-ko estriatuko mintzetan tyr–gly–gly tripeptidoa askatzen zuen
entzima aurkitu zen (Malfroy eta lank, 1978). Entzefalinasa izena hartutako entzima honen
ekintza fisiologikoa frogatuta gelditu zen bere lehenengo inhibitzaile sintetikoa (tiorfana)