Enzkin - Elm-Asse-Kultur
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Km/Ki<br />
8.9.1 Die kompetitive Hemmung<br />
Neben der Substratüberschuss-Hemmung ist dies der gängigste Hemmtyp. Er<br />
begegnet uns in Form der Produkt-Hemmung (Hemmung der "Hinreaktion" durch<br />
das Reaktionsprodukt, welches zwangsläufig in Kompetition zum Substrat steht)<br />
sowie bei Substratanalogen. Substratanaloge wie das α-Ketobutyrat (8.10.2) können<br />
von einem Enzym (H 4 -Form der LDH) noch die Stelle eines Substrates einnehmen,<br />
während sie für ein Isoenzym (M 4 -Form der LDH) fast schon die Qualität eines<br />
kompetitiven Inhibitors haben. Um beim Beispiel der LDH zu bleiben: für beide<br />
Substrate, Pyruvat (Brenztraubensäure, "pyruvic acid") und NAD + gibt es strikte<br />
kompetitive Inhibitoren, nämlich Oxamat ("Oxamidsäure") bzw. Salicylat. ADP nimmt<br />
den Adenosinteil des Nicotinamid-adenin-dinucleotid (NAD + -)<br />
Bindungsplatzes ein (Abb. 2.1). Einige strukturellen Ähnlichkeiten sind im<br />
folgenden hervorgehoben:<br />
Pyruvat Oxamat NAD + Salicylat<br />
(Nicotinamidteil)<br />
Substratanaloge Verbindungen können zur vorübergehenden (reversiblen)<br />
Hemmung von Enzymaktivitäten therapeutische Bedeutung haben. Beispiele sind<br />
Analoge des Acetylcholins zur Hemmung der lytischen Aktivität der Acetylcholinesterase,<br />
um vorübergehend höhere Konzentrationen des Neurotransmitters<br />
aufrechtzuerhalten.<br />
Eine rein kompetitive Hemmung zeichnet sich dadurch aus, dass der Vorgang<br />
für den die Inhibitionskonstante<br />
K i =<br />
[E][I]<br />
[EI]<br />
das Gleichgewicht bestimmt, mit der eigentlichen Reaktion<br />
E + S _ ><br />
ES<br />
_ ><br />
E+P<br />
konkurriert. Bei sehr großem Substratüberschuss kann somit das Substrat den
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