Enzkin - Elm-Asse-Kultur

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Km/Ki
Inhibitor faktisch verdrängen (was graphisch durch Extrapolation auf S -> 4 bzw 1/S-
>0 erzielt wird) während bei mittleren Substratkonzentrationen ein verlangsamter
Substratumsatz erfolgt.
Von diagnostischem Wert für diesen Inhibitionstyp in seiner reinen Form sind
somit die Tatsachen, dass
- V max durch einen kompetitiven Inhibitor nicht beeinflusst wird, während
- der K m -Wert scheinbar vergrößert wird (weshalb man hier zweckmäßig
auch vom K m '-Wert spricht). Diese scheinbare Affinitätsveringerung ist
eine Funktion der Inhibitorkonzentration und des K i -Wertes
Dieser Sachverhalt wird fast durchweg durch das Lineweaver-Burk-Diagramm
dargestellt. Eine lohnende Übung besteht darin, den gleichen Kompetitionstyp mit
Hilfe der anderen unter 8.6 beschriebenen graphischen Verfahren zu
charakterisieren - eine Fähigkeit, die dem
Programm "MMenten" mitgegeben wurde.
Abb. 8.9: Kompetitiver Inhibitionstyp, dargestellt
nach Lineweaver-Burk. Beachte den konstanten
1/V max Wert (infolge eines unveränderten V max ) und
den von der Inhibitor- konzentration abhängigen
Wert für -1/K m ' (infolge einer scheinbar
verminderten Affinität)
8.9.2 Die allosterische Hemmung
Bei diesem Hemmtyp wird der Inhibitor (auch negativer Effektor/Regulator/Modulator
genannt) im Gegensatz zur kompetitiven Hemmung abseits vom aktiven Zentrum
des Enzyms gebunden. Dabei kann eine Konformationsänderung ausgelöst werden,
bei der Effektor- und Substrat-Bindungsplatz (d.h. aktives Zentrum) miteinander
kommunizieren. Bei diesem Vorgang kann die Funktionsfähigkeit des aktiven
Zentrums sinken (Erhöhung von K m ) oder die Zahl der aktiven Zentren erniedrigt
werden (Erniedrigung von V max ). Ein klassisches Beispiel dieses Hemmtyps ist die
sog. "feedback"-Inhibition, d.h. die Drosselung des ersten (oder eines frühen)
Enzyms eines Stoffwechselweges durch dessen Endprodukt welches dann als
negativer Effektor (nicht: Substrat) auf das erste Enzym einwirkt. Zur Vertiefung:
siehe Kapitel 7.