ÐинÑк: ÐÐУ, 2011. - ÐÐУ. Ð¡Ð°Ð¹Ñ Ð±Ð¸Ð¾Ð»Ð¾Ð³Ð¸ÑеÑкого ÑакÑлÑÑеÑа
ÐинÑк: ÐÐУ, 2011. - ÐÐУ. Ð¡Ð°Ð¹Ñ Ð±Ð¸Ð¾Ð»Ð¾Ð³Ð¸ÑеÑкого ÑакÑлÑÑеÑа
ÐинÑк: ÐÐУ, 2011. - ÐÐУ. Ð¡Ð°Ð¹Ñ Ð±Ð¸Ð¾Ð»Ð¾Ð³Ð¸ÑеÑкого ÑакÑлÑÑеÑа
Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
192 Ðàçäåë II.Õàðàêòåðèñòèêà îñíîâíûõ äåéñòâóþùèõ âåùåñòâ<br />
Реакция с нитрофенилгидразином. Если известно, что дезоксисахара в кардиогликозиде<br />
«закрыты», то проводят предварительный гидролиз их с помощью трихлоруксусной<br />
кислоты. Появляющийся свободный дезоксисахар выявляют в реакции<br />
с нитрофенилгидразином и натрия гидроксидом. Раствор при этом дает голубую<br />
окраску.<br />
Реакция на 6-членное лактонное кольцо<br />
Реакция Татье. К спиртовому извлечению прибавляют 2—3 капли концентрированной<br />
хлористоводородной кислоты с ионами Fe 3+ и нагревают. Агликоны<br />
буфадиенолидов дают красное окрашивание.<br />
Определение активности сердечных гликозидов и стандартизация ЛРС<br />
Активность сердечных гликозидов в ЛРС, в лекарственных формах и в ЛС<br />
определяют биометодом. Активность устанавливают, сравнивая опытный образец<br />
с препаратом-стандартом (кристаллическим сердечным гликозидом с известным<br />
количеством единиц действия), и выражают в особых единицах действия.<br />
Таковыми являются кошачьи единицы действия (КЕД), голубиные единицы действия<br />
(ГЕД) или лягушачьи единицы действия (ЛЕД) — все зависит от того, чьи<br />
сердца используют для испытания активности ЛРС. В результате этих испытаний<br />
устанавливают наименьшие дозы стандарта и испытуемого образца, которые вызывают<br />
систолическую остановку сердца. Цифровые значения активности выражают<br />
в пересчете на 1 г препарата.<br />
Валор — это количество единиц действия в 1 г ЛРС . Поскольку<br />
КЕД > ГЕД > ЛЕД, то валор 1 г ЛРСбудет зависеть от природы сердец, в частности<br />
он будет больше при выражении в ЛЕД и меньше при выражении в ГЕД или<br />
КЕД.<br />
Биофармакологические принципы использования сердечных гликозидов<br />
Установлено, что сердечные гликозиды в небольших дозах увеличивают силу<br />
и уменьшают частоту сердечных сокращений, улучшают метаболизм сердечной<br />
мышцы. Сердечные гликозиды в виде очищенных ЛС применяют при сердечной<br />
недостаточности и нарушениях ритма сердца (аритмиях). Различные ЛСотличаются<br />
скоростью наступления эффекта, продолжительностью действия, способностью<br />
к кумуляции, а также побочными явлениями.<br />
Противопоказания. Сердечные гликозиды не применяют при атриовентрикулярной<br />
блокаде различной степени, брадикардии; при стенокардии и инфаркте<br />
миокарда необходима высокая осторожность в использовании ЛС, содержащих<br />
кардиогликозиды.<br />
Значение ЛР, содержащих сердечные гликозиды, для производства соответствующих<br />
лекарственных средств<br />
Мы уже говорили, что среди множества представленных на фармацевтическом<br />
рынке ЛСимеются такие, которые до настоящего времени не синтезируются<br />
химическим или микробиологическим путем. К ним относятся, например,<br />
кардиотонические гликозиды, получаемые из ЛРС. Роль фабрик, синтезирующих<br />
кардиогликозиды, выполняют ЛР.<br />
Следует отметить, что получение ЛС, в частности сердечных гликозидов, из<br />
животных (жаб, насекомых), способных вырабатывать и накапливать эти вещест-
Change language