(19) 대한민국특허청(KR) (12) 공개특허공보(A) - Questel
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항체 및 펩티드용 약학적 담체<br />
항-MASP-2 항체 및 억제 펩티드에 관하여 살펴보면, 예시적인 제형이 무균 액체 예컨대 물, 오일, 식염수, 글<br />
리세롤 또는 에탄올일 수 있는 약학적 담체를 지닌 생리학적으로 허용가능한 희석제 내의 화합물의 용액 또는<br />
현탁액의 주사가능 투여로서 비경구적으로 투여될 수 있다. 추가적으로, 보조 물질 예컨대 습윤제 또는 에멀<br />
젼화제, 계면활성제, pH 완충 물질 등이 항-MASP-2 항체 및 억제 펩티드를 포함하는 조성물 내에 존재할 수<br />
있다. 약학적 조성물의 추가의 성분은 석유 (예컨대 동물, 식물 또는 합성 기원), 예를 들면, 대두유 및 광유<br />
를 포함한다. 일반적으로, 글리콜 예컨대 프로필렌 글리콜 또는 폴리에틸렌 글리콜은 주사가능 용액을 위한<br />
바람직한 액체 담체이다.<br />
항-MASP-2 항체 및 억제 펩티드는 활성제의 지속 또는 박동성 방출을 허용하는 이러한 방식으로 제형화될 수<br />
있는 저장 주사 또는 이식 제품의 형태로 투여될 수 있다.<br />
발현 억제제를 위한 약학적으로 허용가능한 담체<br />
본 발명의 방법에 유용한 발현 억제제에 대하여 좀더 살펴보면, 조성물은 전술한 발현 억제제 및 약학적으로<br />
허용가능한 담체 또는 희석제를 포함하는 것으로 제공된다. 조성물은 콜로이드성 분산 시스템을 추가로 포함<br />
할 수 있다.<br />
발현 억제제를 포함하는 약학적 조성물은 용액, 에멀젼, 및 리포좀-함유 제형을 포함하나 이에 한정되지 않는<br />
다. 이러한 조성물은 사전형성 액체, 자체-에멀젼화 고체 및 자체-에멀젼화 반고체를 포함하나 이에 한정되지<br />
않는 다양한 성분으로부터 생성될 수 있다. 이러한 조성물의 제품은 일반적으로 발현 억제제와 하나 이상의<br />
다음의 것과 결합하는 것에 관계된 것이다: 완충제, 항산화제, 저분자량 폴리펩티드, 단백질, 아미노산, 탄수<br />
화물 예컨대 글루코스, 슈크로스 또는 덱스트린, 킬레이트제 예컨대 EDTA, 글루타티온 및 기타 안정화제 및<br />
부형제. 비-특이적 혈청 알부민과 혼합된 중성 완충 식염수 또는 식염수가 적합한 희석제의 예이다.<br />
한 실시형태에서, 조성물은 일반적으로 액적의 형태로 분산된 액체의 비균질 시스템인 에멀젼으로서 제조되고<br />
제형화될 수 있다 (Idson, in Pharmaceutical Dosage Forms, Vol. 1, Rieger 및 Banker (eds.), Marcek<br />
Dekker, Inc., N.Y., <strong>19</strong>88). 에멀젼 제형에서 사용되는 자연 발생 에멀젼화제의 예는 아카시아, 밀랍,<br />
라놀린, 레시틴 및 포스파티드를 포함한다.<br />
본 발명의 한 실시형태에서, 핵산을 포함하는 조성물은 마이크로에멀젼으로 제형화될 수 있다. 본원에서 사용<br />
된 바와 같이 미세에멀젼은 물, 오일, 및 양친매성 계를 의미하며, 이는 단일 광학적 등방성 및 열역학적 안<br />
정 액체 용액이다 (Rosoff in Pharmaceutical Dosage Forms, Vol. 1). 본 발명의 방법은 안티센스 올리고뉴클<br />
레오티드를 소망하는 부위에 전달 및 전이하기 위하여 리포좀을 사용할 수 있다.<br />
국소 투여용 발현 억제제의 약학적 조성물 및 제형은 경피 패치, 연고, 로션, 크림, 겔, 드롭, 좌약, 스프레<br />
이, 액체 및 파우더를 포함할 수 있다. 종래의 약학적 담체, 및 수성, 파우더 또는 오일계 및 증점제 등이 사<br />
용될 수 있다.<br />
투여 방법<br />
MASP-2 억제제를 포함하는 약학적 조성물은 국부 또는 전신성 투여 방법이 증상의 치료에 가장 적절한지 여부<br />
에 따라 여러 방법으로 투여될 수 있다. 추가적으로, 본원의 체외순환 재관류 과정에 관하여 살펴보면, MASP-<br />
2 억제제는 본 발명의 조성물을 재순환 혈액 또는 혈장에 도입을 통하여 투여할 수 있다. 추가적으로, 본 발<br />
명의 조성물은 이식가능 의료기기 상에, 또는 그 내부에 조성물을 피복 또는 포함시켜 달성할 수 있다.<br />
전신 전달<br />
본원에서 사용된 바와 같이, 용어 "전신 전달" 및 "전신 투여"는 경구 및 비경구 경로, 예컨대 근육 내 (IM),<br />
피하, 정맥 (IV), 동맥, 흡입, 설하, 볼, 국소, 경피, 비강, 직장, 질 및 의도한 치료적 활성의 단일 또는 다<br />
중 부위에 전달된 약제가 효과적으로 분산되는 다른 경로의 투여를 포함하나 이에 한정되지 않는다. 본 조성<br />
물의 바람직한 경로의 전신 전달은 정맥, 근육 내, 피하 및 흡입을 포함한다. 특정 본 발명의 조성물을 사용<br />
한 선택된 약제의 정확한 전신 투여 경로는 부분적으로 투여 경로와 관련된 대사적 형질전환 경로에 대한 약<br />
제 감수성에 의하여 결정된다. 예를 들면, 펩티드제는 경구보다는 다른 경로에 의하여 투여되는 것이 가장 적<br />
합하다.<br />
공개특허 10-20<strong>12</strong>-0099680<br />
MASP-2 억제 항체 및 폴리펩티드는 적합한 모든 수단에 의하여 이들이 필요한 대상체 내로 전달될 수 있다.<br />
MASP-2 항체 및 폴리펩티드의 전달 방법은 경구, 폐순환, 비경구 (예컨대, 근육 내, 복막내, 정맥 (IV) 또는<br />
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