(19) 대한민국특허청(KR) (12) 공개특허공보(A) - Questel

여기서 상기 인간 경쇄 FR 1, 2와 3은 FR1의 시작에서부터 FR3의 끝까지 연장되는 서열 번호: 2의 모 토끼 항체
경쇄의 하위서열에 대한 높은 상동성 수준(인간 생식선 항체 서열의 라이브러리 또는 데이터베이스 내에 포함된
다른 인간 생식선 항체 서열에 비하여)에 기초하여 인간 생식선 항체 서열의 라이브러리 또는 데이터베이스로부
터 선택된 인간 가변 경쇄 항체 서열로부터 유래되고; 그리고
여기서 상기 인간 경쇄 FR4는 서열 번호: 2 내에 포함된 모 토끼 항체 경쇄 FR4에 대한 높은 상동성 수준(인간
생식선 항체 서열의 라이브러리 또는 데이터베이스 내에 포함된 다른 인간 생식선 항체 서열에 비하여)에 기초
하여 인간 생식선 항체 서열의 라이브러리 또는 데이터베이스로부터 선택된 인간 가변 경쇄 항체 서열로부터 유
래되고; 그리고
여기서 상기 인간 중쇄 FR 1, 2와 3은 FR1의 시작에서부터 FR3의 끝까지 연장되는 서열 번호: 3의 모 토끼 항체
중쇄의 하위서열에 대한 높은 상동성 수준(인간 생식선 항체 서열의 라이브러리 또는 데이터베이스 내에 포함된
다른 인간 생식선 항체 서열에 비하여)에 기초하여 인간 생식선 항체 서열의 라이브러리 또는 데이터베이스로부
터 선택된 인간 가변 중쇄 항체 서열로부터 유래되고; 그리고
여기서 상기 인간 중쇄 FR4는 서열 번호: 3 내에 포함된 모 토끼 항체 중쇄 FR4에 대한 높은 상동성 수준(인간
생식선 항체 서열의 라이브러리 또는 데이터베이스 내에 포함된 다른 인간 생식선 항체 서열에 비하여)에 기초
하여 인간 생식선 항체 서열의 라이브러리 또는 데이터베이스로부터 선택된 인간 가변 중쇄 항체 서열로부터 유
래되는 것을 특징으로 하는 치료 조성물.
청구항 154
청구항 140 내지 153중 어느 한 항에 있어서, Ab1 항체 또는 항체 단편은 건강한 인간 개체에서 적어도 대략 22
일의 생체내 반감기를 갖는 것을 특징으로 하는 치료 조성물.
청구항 155
청구항 140 내지 153중 어느 한 항에 있어서, Ab1 항체 또는 항체 단편은 건강한 인간 개체에서 적어도 대략 25
일의 생체내 반감기를 갖는 것을 특징으로 하는 치료 조성물.
청구항 156
청구항 140 내지 153중 어느 한 항에 있어서, Ab1 항체 또는 항체 단편은 건강한 인간 개체에서 적어도 대략 30
일의 생체내 반감기를 갖는 것을 특징으로 하는 치료 조성물.
청구항 157
청구항 140 내지 156중 어느 한 항에 있어서, Ab1 항체 또는 항체 단편은 대략 50 피코몰 미만의 IL-6에 대한
결합 친화성(Kd), 또는 10 -4
조성물.
청구항 158
S -1
이하의 IL-6으로부터의 해리 속도(Koff)를 갖는 것을 특징으로 하는 치료
청구항 140 내지 157중 어느 한 항에 있어서, Ab1 항체 또는 항체 단편은 완전한 인간 IL-6 폴리펩티드 또는 이
의 단편 상에 존재하는, 서열 번호: 702와 서열 번호: 704의 폴리펩티드 또는 서열 번호: 2와 서열 번호: 3의
폴리펩티드로 본질적으로 구성되는 항-IL-6 항체와 동일한 선형 또는 입체형태적 에피토프(들)에 특이적으로 결
합하고 및/또는 상기 선형 또는 입체형태적 에피토프(들)에 결합하는 것에 대해 경쟁하는 것을 특징으로 하는
치료 조성물.
청구항 159
청구항 158에 있어서, 완전한 인간 IL-6 폴리펩티드 또는 이의 단편 상에 존재하는 동일한 선형 또는 입체형태
적 에피토프에 결합 및/또는 이러한 선형 또는 입체형태적 에피토프에 결합하는 것에 대한 경쟁은 본래의 인간
IL-6 폴리펩티드의 전장에 걸쳐있는 겹쳐지는 선형 펩티드 단편들을 이용한 에피토프 매핑에 의해 확인되고, 그
리고 서열 번호: 1의 아미노산 잔기 37-51, 아미노산 잔기 70-84, 아미노산 잔기 169-183, 아미노산 잔기 31-45
및/또는 아미노산 잔기 58-72를 각각 포함하는 것들에서 선택되는 IL-6 단편 내에 포함된 하나 이상의 잔기를
포함하는 것을 특징으로 하는 치료 조성물.
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공개특허 10-2011-0112308