Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

FENTOLAMINA
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ed. Porto Alegre: Artes Médicas Sul, 2000:553.
A dose recomendada é de um comprimido de 40
mg, 30 minutos antes da atividade sexual, no máximo
uma vez ao dia. Com base na resposta e na
tolerabilidade clínica do paciente, a dose pode
ser aumentada para 80 mg uma vez por dia. Recomenda-se
que seja administrada 1 a 2 horas após
a refeição para que possa exercer ação plena. A
dose máxima diária não deve exceder 80 mg em
tomada única. Não afeta a libido; portanto, é necessário
estímulo sexual para se obter e manter a
ereção. 2-4
Os medicamentos orais têm sido a primeira escolha
no tratamento dos pacientes com disfunção
erétil de leve à moderada. Estudos revelam que o
sildenafil, medicamento tradicionalmente utilizado
nessa área, não é eficaz em todos os pacientes,
além de ser associado com uma série de efeitos
colaterais e interações adversas com nitratos
e inibidores do citocromo P450. Em função disso,
alternativas têm sido buscadas, como o uso combinado
de agentes vasoativos, como a fentolamina
(40 mg/dia) e a apomorfina (6 mg/dia) e a
associação com menor incidência de eventos
adversos (congestão nasal e cefaléia). 5
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
FENTOLAMINA
HERIVYL (Lab. Libbs)
• Caixas com 4 comprimidos de 40 mg.
REGITINA (Lab. Novartis)
• Caixas com 1 e 4 comprimidos de 40 mg.
VASOMAX (Lab. Schering Plough)
• Caixas com 2 ou 4 comprimidos de dissolução
rápida de 40 mg.
VIGAMED (Lab. Cimed)
• Caixas com 2 e 4 comprimidos de 40 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A fentolamina (mesilato) é um bloqueador alfaadrenérgico
pertencente ao grupo farmacológico
da imidazolina. É rapidamente absorvida, alcançando
o pico plasmático entre 30 e 60 minutos.
Sua meia-vida de eliminação é de aproximadamente
5 a 7 horas. 1
A fentolamina é fracamente ligada às proteínas
plasmáticas. Sua excreção ocorre predominantemente
por via urinária, sendo que os metabólitos
“ácido” correspondem aos principais elementos
presentes na urina e uma quantidade mínima do
fármaco é eliminada de forma inalterada. 1,2,3,4
O mesilato de fentolamina atua por meio de um
mecanismo direto no órgão-alvo. O fármaco exerce
sua ação por um bloqueio competitivo dos receptores
alfa-1 e alfa-2 adrenérgicos no tecido
erétil peniano, na vasculatura e nos sítios pré-sinápticos.
A justificativa que apóia o uso do fentolamina
em homens com disfunção erétil baseia-se
na sua capacidade de promover vasodilatação,
aumentando assim o fluxo de sangue para o tecido
peniano e, conseqüentemente, aumentando
a pressão intracavernosa. Ao mesmo tempo,
ocorre um relaxamento da musculatura lisa. Com
o aumento da pressão intracavernosa e com o
mecanismo venoclusivo, desencadeia-se o fenômeno
da ereção peniana. 2,3,4,6
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: congestão nasal.
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