Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

MEMANTINA
ALOIS (Lab. Apsen)
• Caixas com 30 comprimidos sulcados de 10 mg.
EBIX (Lab. Lundbeck)
• Embalagens com 28 comprimidos sulcados de
10 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A memantina é completamente absorvida após a
administração oral. A biodisponibilidade atinge
cerca de 100%, e a absorção não é afetada por
alimentos. O tempo para atingir a concentração
plasmática máxima é de 3 a 8 horas. A farmacocinética
é linear na faixa de 10 a 40 mg/dia. O
estado de equilíbrio é atingido no 11 o dia, e os
níveis plasmáticos, no estado de equilíbrio, estão
na faixa de 70 a 150 μg/mL a 20 mg/dia, com
variações interindividuais marcantes. A ligação às
proteínas plasmáticas é de 45%. É metabolizada
por hidroxilação, N-oxidação e N-glicorunidação.
Não inibe nem induz os sistemas enzimáticos
CYP450 e, portanto, tem pouca propensão a causar
interações medicamentosas. A eliminação da
memantina e de seus metabólitos dá-se predominantemente
pelos rins (75 a 90%) e, em uma extensão
menor, pela bile e pelas fezes (10 a 25%).
A meia-vida de eliminação é de 60 a 100 horas. 1
Em pacientes com função renal ligeiramente comprometida,
nenhuma redução da dose é necessária.
Em pacientes com função renal moderada (depuração
de creatinina de 40 a 60 mL/min/m²), é
recomendada uma redução da dose para 10 mg/
dia. Nenhum dado está disponível para pacientes
com insuficiência renal grave, e o uso não é, portando,
recomendado. Não existem dados na literatura
sobre o uso de memantina em pacientes
com insuficiência hepática; porém, como é excretada
primariamente inalterada pelos rins, não
existe razão para prever a necessidade de redução
de dose nesses pacientes. 1
A dose diária máxima é de 20 mg por dia. De
modo a reduzir o risco de efeitos colaterais, a dose
de manutenção é atingida pela titulação crescente
de 5 mg por semana durante as três primeiras
semanas como segue: o tratamento deve ser iniciado
com 5 mg diários (metade de um comprimido
pela manhã) durante a primeira semana; na
segunda semana, 10 mg por dia (metade de um
comprimido 2 vezes por dia); e na terceira semana,
15 mg por dia são recomendados (um comprimido
pela manhã e metade de um comprimido
à noite). Da quarta semana em diante, o tratamento
poderá ser continuado com a dose de
manutenção recomendada de 20 mg por dia (um
comprimido 2 vezes por dia). 1
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A memantina é um antagonista dos receptores
NMDA, dependentes de voltagem, de afinidade
moderada, não-competitiva. Ela bloqueia os efeitos
de níveis patologicamente elevados tônicos
de glutamato que podem conduzir à disfunção
cerebral. 1
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: Alucinações, confusão, tontura, cefaléia
e cansaço.
Menos comuns: ansiedade, hipertonia, vômito,
cistite e libido aumentada.
INDICAÇÕES
Evidências consistentes de eficácia:
• demência do tipo Alzheimer. 1-5
Evidências incompletas:
• demência vascular de intensidade leve a moderada;
6
• demência de Wernick-Korsakoff. 7
CONTRA-INDICAÇÕES
É contra-indicado em pacientes com conhecida
hipersensibilidade à memantina ou a outros componentes
da formulação.
INTOXICAÇÃO
Em um caso de superdose em tentativa de suicídio,
o paciente sobreviveu a uma ingestão oral
de até 400 mg de memantina, com efeitos no
SNC (inquietação, psicose, alucinações visuais,
MEMANTINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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