Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
Inexistem evidências de que seja eficaz em disfunções
sexuais femininas.
Vardenafil restaura a capacidade de obtenção e
manutenção da ereção peniana, de forma suficiente
para a relação sexual, em homens com disfunção
erétil, pelo aumento do fluxo sangüíneo
para o pênis durante e imediatamente após a estimulação
sexual. Possui atividade altamente seletiva
para a PDE5, sendo 10 vezes mais potente
que o sildenafil na inibição da atividade desta enzima.
1,4 O resultado é a liberação de óxido nítrico
e a conseqüente inibição da metabolização do
monofosfato cíclico de guanosina (GMPc), causando
redução no cálcio intracelular, o que promove
o relaxamento da musculatura lisa, levando
ao ingurgitamento do tecido e à ereção peniana.
Esses agentes são de fácil administração, mas somente
ajudam no desenvolvimento das ereções
se o homem for estimulado sexualmente (de forma
táctil e/ou psíquica), e seus efeitos não persistem
após o término da estimulação sexual. 1,5
Comparativamente ao sildenafil, o vardenafil tem
menor efeito inibitório na PDE6 (isoenzima encontrada
na retina) e menor efeito inibitório sobre a
PDE11 (encontrada nos testículos) – tendo por
base sua potência inibitória sobre a PDE5. Em relação
ao tadalafil, também possui menor efeito
inibitório sobre a PDE11. 1
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: cefaléia, rubor, congestão nasal ou
coriza, dispepsia, sinusite, sintomas gripais, náusea,
vertigem, dor lombar, mialgia, reduções leves
e transitórias na pressão arterial.
Menos comuns: hipertensão, reação de fotossensibilidade,
hipertonia, hipotensão, síncope, distúrbio
erétil, edema palpebral, dores oculares, hiperemia
conjuntival, cromatopsia (distúrbio na visão
colorida).
Obs.: Não foi descrito priapismo em nenhum (0%)
dos pacientes tratados com vardenafil que participaram
em estudos de Fase IIb ou III.
INDICAÇÕES
Evidências consistentes de eficácia:
• disfunção erétil; 6,7
• disfunção erétil em homens com diabete melito. 8
CONTRA-INDICAÇÕES
• Hipersensibilidade à droga ou a quaisquer
componentes da fórmula;
• em pacientes com doença cardiovascular subjacente
grave (como pacientes com angina instável
ou insuficiência cardíaca grave – New
York Heart Association graus III ou IV), a função
sexual via de regra encontra-se bastante comprometida,
existindo contra-indicação ao uso
de todo e qualquer inibidor da PDE5 (“restrição
de classe farmacológica”); 1
• a co-administração com nitratos é absolutamente
contra-indicada, pois os inibidores da
PDE5 podem potencializar os efeitos hipotensivos
daqueles;
• em homens com mais de 75 anos de idade,
por falta de experiência clínica nesse grupo de
pacientes;
• em pacientes com outro tipo de tratamento
para disfunção erétil;
• uso concomitante com inibidores potentes da
isoenzima hepática CYP 3A4 (ritonavir, indinavir,
itraconazol e cetoconazol), uma vez que
esses medicamentos reduzem significativamente
o metabolismo e a eliminação do vardenafil,
levando a concentrações plasmáticas
muito altas deste;
• uso concomitante com α-bloqueadores (principalmente
os não-seletivos), pela possibilidade
de provocar hipotensão sintomática;
• a segurança do vardenafil não foi estudada nos
seguintes subgrupos de pacientes e, portanto,
seu uso é contra-indicado até que esteja disponível
informação adicional: insuficiência hepática
grave (Child-Pugh C), doença renal em estágio
terminal (i. e., em diálise), hipotensão
arterial (pressão arterial inferior a 90/50
mmHg), história recente de acidente vascular
cerebral ou infarto do miocárdio (nos últimos
6 meses), angina instável e doenças hereditárias
degenerativas da retina (como a retinite
pigmentar). 1
INTOXICAÇÃO
Em casos de superdose, medidas de suporte gerais
devem ser adotadas conforme a necessidade. A
diálise renal não costuma acelerar o clearance do
VARDENAFIL
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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