Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

NALTREXONA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
8. Schneier FR, Goetz D, Campeas R e cols. Placebo-controlled
trial of moclobemide in social phobia. Brit J Psychiatry 1998;
172: 70-77.
9. Hickie IB, Wilson AJ, Wright JM, Bennett BK, Wakefield D,
Lloyd AR.A randomized, double-blind placebo-controlled
trial of moclobemide in patients with chronic fatigue
syndrome. J Clin Psychiatry. 2000; 61 (9): 643-8.
10. Beaumont G, Hetzel W. Patients at risk of suicide and
overdose. Psycopharmacol 1992; 106: S123-S127.
11. Amrein R, Stabl M, Henauer S. e cols. Efficacy and
tolerability of moclobemide in comparison with placebo,
tricyclic antidepressants, and selective serotonin reuptake
inhibitors in elderly depressed patients: a clinical overview.
Can. J. Psychiatry 1997; 42 : 1043-1050.
NALTREXONA
REVIA (Lab. Cristália)
• Frascos com 30 comprimidos de 50 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A naltrexona, sintetizada em 1963, é um congênere
sintético da oximorfona, sendo um antagonista
opióide puro, sem propriedade agonista. É
rapidamente absorvida após dose única oral de
50 mg, com taxa de absorção em torno de 96%.
Aproximadamente 21% do medicamento circulam
ligados às proteínas plasmáticas. A metabolização
hepática se dá principalmente por redução
e glicuronidação, alcançando o pico plasmático
em 1 hora e com meia-vida de 24 horas. A
excreção é predominantemente renal.
A eficácia da naltrexona no tratamento do alcoolismo
foi constatada em diversos ensaios clínicos
e requer uso contínuo por pelo menos 12 semanas.
1-5 Um estudo duplo-cego de 12 semanas envolvendo
70 pacientes alcoolistas demonstrou
que a compulsão para beber foi diminuída, e
quando houve ingestão de álcool, a quantidade
total consumida foi menor no grupo que usava
naltrexona. 4 O tratamento de manutenção dependerá
da avaliação periódica da resposta ao
fármaco, podendo ser necessário ajuste de dose.
A eficácia da naltrexona para o tratamento do
alcoolismo em longo prazo é desconhecida. Ela é
utilizada usualmente em combinação com técnicas
psicoterápicas diversas. 6-9
A naltrexona também é empregada na terapia de
manutenção para dependentes de opióides após
a desintoxicação: heroína – 7dias; metadona e outros
compostos de longa ação – 10 a 14 dias.
Utilizada em doses de 150 mg, mantém seu efeito
por 72 horas, podendo então ser administrada a
cada 3 dias com a finalidade de tratar a dependência
de opióides após a completa desintoxicação.
No tratamento do alcoolismo, deve ser administrada
por via oral na dose de 50 mg/dia.
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A naltrexona é um antagonista opióide puro que
age bloqueando a euforia e os demais efeitos dos
opióides endógenos. Quanto ao mecanismo
de ação, caracteriza-se por bloqueio da liberação
de opióides endógenos que estão classicamente
envolvidos com a via de prazer e recompensa. Age
predominantemente no sistema mesolímbico dopaminérgico
por via indireta. Portanto, ao bloquear
os efeitos dos opióides endógenos que supostamente
podem ser liberados pelo álcool, a
droga torna o hábito de beber menos prazeroso. 10
Os pacientes costumam relatar que, após beber,
não se sentem estimulados a continuar bebendo
e ainda referem aparecimento de sedação com a
ingestão de naltrexona de 50 mg ao dia. 1
A naltrexona, no tratamento do alcoolismo, é vista
como um medicamento que age basicamente evitando
que um lapso (uso eventual de álcool) se
torne uma recaída (retorno aos padrões de dependência
anteriores) possivelmente por agir sobre
o reforço positivo da ingestão inicial de álcool.
11-14
Esse medicamento necessita, para sua eficácia,
de uma boa adesão do paciente ao tratamento
e, portanto, do uso contínuo do fármaco. 4
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: cefaléia, náuseas, síndrome de abstinência
a opióides (em dependentes ativos), tontura.
Menos comuns: artralgia, anorexia, ansiedade, depressão,
dor abdominal, dores musculares, ejaculação
retardada, fadiga, insuficiência hepática,
insônia, ideação suicida, perda de cabelo, perda
de peso, trombocitopenia.
200