Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

MIRTAZAPINA
MIRTAZAPINA – genérico (Lab. Novartis)
• Caixas com 28 comprimidos revestidos de 30 mg;
• caixas com 28 comprimidos revestidos de 45 mg.
REMERON (Lab. Akzo-Organon)
• Caixas com 14 e 28 comprimidos de 30 e 45 mg.
REMERON SolTab (Lab. Akzo-Organon)
• Caixas com 30 comprimidos de 15, 30 e 45 mg
orodispersíveis.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A mirtazapina é um tetracíclico do grupo das piperazinoazepina
com uma estrutura química semelhante
à da mianserina. Foi introduzida nos
Estados Unidos em 1996. É rapidamente absorvida
no trato gastrintestinal após a administração
oral, atingindo os níveis séricos máximos em até
2 horas. A presença de alimento no estômago
não interfere em sua absorção. A meia-vida é de
20 a 40 horas (média de 21,5), e o estado de equilíbrio
é alcançado em 4 a 6 dias. Circula no sangue
ligada em 85% às proteínas plasmáticas de forma
não-específica e reversível. A biodisponibilidade absoluta
é de aproximadamente 50%. Idosos e mulheres
tendem a apresentar níveis séricos mais elevados
do que homens adultos e adultos jovens. 1-3
O metabolismo da mirtazapina se dá em nível hepático,
e é linear em uma ampla gama de doses:
de 15 a 80 mg. As isoenzimas relacionadas ao
seu metabolismo são P450 1A2,2C19, 2D6 e 3A4,
as quais inibe minimamente, razão pela qual possui
um perfil favorável de interações com outros
fármacos. 4 Inibidores dessas enzimas, como a
fluoxetina e a paroxetina, podem elevar os níveis
da mirtazapina (17 e 32% respectivamente), mas
sem relevância clínica. A carbamazepina causa
uma considerável diminuição de sua concentração
sérica (60%). Nas doses usuais (15 a 45mg/dia),
seus níveis séricos variam de 5 a 100 μg/L. Possui
um metabólito ativo, a desmetilmirtazapina, que
é até 3 a 4 vezes menos ativa do que o composto
principal. 2
A excreção da mirtazapina ocorre por meio da
urina e das fezes. Praticamente 100% do medicamento
são eliminados totalmente em 4 dias: 85%
pela da urina e 15% pelas fezes. Insuficiência hepática
e insuficiência renal moderada podem reduzir
em até 30% o clearence da mirtazapina; a
insuficiência renal grave pode reduzi-lo em até
50%. 2
A eficácia da mirtazapina foi verificada no tratamento
da depressão, mesmo no de depressões
graves, tanto na fase aguda como na manutenção,
tendo ainda sido testada no transtorno do
pânico, na ansiedade generalizada e no transtorno
do estresse pós-traumático, sendo favoráveis
os primeiros resultados. Um ensaio aberto com
um pequeno número de pacientes observou que
seu efeito no transtorno obsessivo-compulsivo foi
pequeno, tendo sido considerada ineficaz.
Ao prescrevê-la, recomenda-se iniciar com 15 mg
por alguns dias e ir aumentando paulatinamente
conforme a tolerância do paciente até a dose de
manutenção, que é de 30 a 45mg em dose única
à noite, em função de seus efeitos sedativos. 3 Recentemente
foi lançada a nova fórmula da mirtazapina
(SolTab), que permite que seja dissolvida
na língua em até 30 segundos com ou sem água.
É importante lembrar, ao prescrevê-la, que, em
doses baixas, os efeitos sedativos tendem a ser
maiores, pois não são bloqueados pelos efeitos
noradrenérgicos, que se manifestam de forma
mais intensa com o uso de doses maiores. Não
há necessidade de reduzir a dose para pacientes
idosos, com disfunção hepática ou renal, mas os
aumentos devem ser mais cautelosos. A retirada
abrupta, após uso prolongado, pode causar náuseas,
cefaléia e mal-estar.
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A mirtazapina foi o primeiro antidepressivo NaSSA
(noradrenergic and sertonergic specific antidepressant)
a ser lançado mundialmente. Trata-se
de um antidepressivo de ação dupla, com ação
noradrenérgica e serotonérgica. Apresenta um
perfil farmacológico sui generis, bastante distinto
dos demais antidepressivos: é antagonista (bloqueia)
dos auto-receptores α 2 -noradrenérgicos
pré-sinápticos e dos α 2 -hetero-receptores serotonérgicos
responsáveis pela regulação da liberação
de NE e 5-HT na fenda sináptica. O bloqueio desses
receptores diminui a inibição da liberação desses
neurotransmissores. Como conseqüência,
aumenta a liberação de NE e 5-HT na fenda sináptica,
provocando um aumento simultâneo da
transmissão serotonérgica e noradrenérgica.
Além disso, a mirtazapina bloqueia os receptores
5-HT 2 pós-sinápticos produzindo menos efeitos
colaterais sexuais e insônia, e 5-HT 3 , menos efeitos
MIRTAZAPINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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