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FLUFENAZINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A flufenazina é um antipsicótico potente pertencente
ao grupo das fenotiazinas. É bem-absorvida quando
administrada oralmente e por via parenteral. A
meia-vida tem cerca de 24 horas, levando de 2 a 5
dias para atingir o equilíbrio plasmático. Liga-se intensamente
às proteínas plasmáticas. É metabolizada
no fígado e excretada no rim e nas fezes. 1
A forma depot (de depósito) é absorvida continuamente
entre o intervalo durante as injeções, levando
de 3 a 6 meses para atingir um equilíbrio plasmático,
sendo detectada no sangue vários meses
depois de interrompida sua administração. 1
A flufenazina tem sido utilizada no tratamento
dos sintomas psicóticos de diversos transtornos
como a esquizofrenia, psicoses breves, mania aguda,
transtorno esquizoafetivo, transtorno delirante,
depressão grave, na agitação em pacientes
com retardo mental e até mesmo em psicoses na
infância, entre outros. É de especial interesse a
forma depot para uso em longo prazo, como tratamento
de manutenção em pacientes que tenham
problemas de aderência ao tratamento, o que é
comum particularmente em esquizofrênicos.
A dose deve ser ajustada de acordo com o paciente,
conforme for necessário para o controle dos
sintomas. A dose média inicial na crise é de 2,5 a
10 mg/dia, podendo chegar a 20 mg ou mais. A
dose de manutenção deve ser a menor possível,
geralmente em torno de 5 mg. 2
A dose usual da forma depot é uma ampola a
cada 15 dias.
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
É um antipsicótico de alta potência pertencente
ao grupo das fenotiazinas piperazinas, que bloqueia
principalmente receptores dopaminérgicos
D2. Além disso, bloqueia D3 em grande
intensidade, D1 e D4 em menor grau e receptores
α-1, 5HT2 e H1. 3,4
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: acatisia, distonia, parkinsonismo,
rigidez muscular, sedação, síndrome extrapiramidal,
tremores finos. 5,6
Menos comuns: agitação, alopecia, alteração do
ECG, alteração da função hepática, amenorréia,
anorgasmia, ansiedade, boca seca, cãibras, cefaléia,
constipação, convulsão, crises oculógiras, déficit
de atenção, depressão, desregulação da temperatura,
diarréia, discinesia tardia, diminuição
da libido, distonia, ejaculação retardada, fotossensibilidade
cutânea, galactorréia, ginecomastia,
hipercinesia, hiperglicemia, hipertensão, hipoglicemia,
hiponatremia, hipotensão postural, icterícia,
impotência, leucocitose, leucopenia, náuseas,
rash cutâneo, redução do limiar convulsivante,
retenção urinária, retinopatia pigmentar, síndrome
neuroléptica maligna, síndrome da secreção
inadequada do ADH, sudorese, taquicardia, tonturas,
torcicolo, visão borrada, vômitos. 5,6
INDICAÇÕES
Evidências consistentes de eficácia:
• esquizofrenia (crises agudas e manutenção);
• episódio maníaco agudo psicótico grave, como
adjuvante ao estabilizador do humor;
• depressão psicótica;
• psicose induzida por drogas;
• episódios psicóticos em geral;
• transtorno de tiques;
• em psicóticos com pouca aderência ao tratamento
(depot);
• transtorno esquizoafetivo;
• quadros psicóticos e agitação em demências;
• transtorno delirante paranóide. 5,6
Evidências incompletas:
• transtornos de personalidade (impulsividade
e agitação);
• psicoses e distúrbios da conduta na infância; 5,6
• controle de comportamento sexual desviante
nas parafilias (forma depot). 7
Usos não-psiquiátricos:
• soluços intratáveis;
• náuseas e vômitos;
• doença de Huntington.
CONTRA-INDICAÇÕES
• Alergia ao fármaco;
• DBPOC grave e asma;
• síndrome de Sjögren (xeroftalmia, xerostomia
e artrite);