Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

31 a 87µg/L. A meia-vida situa-se entre 17 a 22
horas, e, em torno de 10 dias, é alcançado o estado
de equilíbrio dos níveis plasmáticos. Apresenta
uma taxa de ligação às proteínas plasmáticas
de aproximadamente 77%, ligando-se sobretudo
à albumina. Sua bio-disponibilidade absoluta
é de 50%. É bastante lipofílica, tendo um volume
de distribuição de 25 L/kg. 1,2,3
A fluvoxamina é uma potente Inibidora do citocromo
P450 1A2, que metaboliza a teofilina, a
cafeína e os tricíclicos do grupo das aminas terciárias,
além de inibir ainda 2C4 e 3A4. É fraca
inibidora de 2D6. 1,2 Em razão disso, eleva os níveis
séricos de fármacos metabolizados pela CYP1A2,
como clozapina, clomipramina, amitriptilina, imipramina,
teofilina, levomepromazina, e pela
CYP2C9/19, como warfarina, acenocumarol, fluindiona
e fenitoína, elevando seus níveis séricos.
É metabolizada no fígado, principalmente por
desmetilação oxidativa e desaminação. Seus metabólitos
são inativos. A excreção ocorre por via
renal, e menos de 4% são eliminados intactos na
urina. A eficácia da fluvoxamina foi estabecida
no tratamento da depressão maior mesmo em
quadros de intensidade grave; 4,5 no tratamento
dos sintomas do transtorno obsessivo-compulsivo,
6 inclusive em crianças, 7 e no transtorno do
pânico. 8
Deve-se iniciar a dose com 50 mg ao dia, como
única tomada na hora de deitar por 3 a 4 dias,
aumentando-se gradualmente 50 mg a cada 4 a
7 dias. A dose máxima recomendada é de 300
mg ao dia tanto no tratamento da depressão
como do transtorno obsessivo-compulsivo. Doses
acima de 100 mg devem ser divididas em duas
tomadas diárias. Se não puderem ser iguais, a
maior dose deverá ser dada à noite. A suspensão
abrupta da fluvoxamina pode provocar uma síndrome
de retirada cujos sintomas mais freqüentes
são tonturas, náuseas, cefaléia, fadiga, mialgia,
vertigem, vômitos e ansiedade, em geral de
intensidade leve a moderada, que desaparecem
com a reintrodução do medicamento. Por esse
motivo, a interrupção ou a retirada, devem ser
graduais.
A fórmula CR de liberação lenta, já testada em
outros países e ainda não disponível em nosso
meio, 3 revelou-se igualmente efetiva no tratamento
do transtorno obsessivo-compulsivo.
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A fluvoxamina é um éter arakilcetona, quimicamente
não-relacionado com a estrutura química
dos demais antidepressivos. Sua ação principal é
de inibição seletiva da recaptação de serotonina,
não tendo ação significativa em receptores histaminérgicos,
α ou β adrenérgicos, muscarínicos e
dopaminérgicos. Não tem efeito clínico significativo
sobre o sistema cardiovascular, além de hipotensão,
taquicardia ou palpitações (geralmente
de grau leve), sendo, em princípio, uma droga
segura para o uso em pacientes com problemas
cardiovasculares.
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: cefaléia, náuseas, sonolência, insônia,
vômitos, tontura tremores.
Menos comuns: astenia, anorexia, ansiedade,
anorgasmia, agitação, artralgia, boca seca, constipação,
confusão mental, convulsão, diarréia, disfagia,
dispnéia, dispepsia, dor abdominal, ejaculação
retardada, galactorréia, hepatotoxicidade,
hipotensão, impotência, nervosismo, palpitação,
rash cutâneo, retenção urinária, sudorese, taquicardia,
vertigens, virada maníaca, visão borrada.
INDICAÇÕES
Evidências consistentes de eficácia:
• depressão maior (grave); 4,5
• transtorno obsessivo-compulsivo; 6,7
• transtorno do pânico. 8
Evidências incompletas:
• transtorno dismórfico corporal; 3
• jogo compulsivo; 9
• transtorno do comer compulsivo (binge eating
disorder); 10
• comprar compulsivo;
• tricotilomania;
• prevenção de recaídas da bulimia.
CONTRA-INDICAÇÕES
FLUVOXAMINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
• Hipersensibilidade ao medicamento.
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