Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

ente dos demais antidepressivos. É bem-absorvida
por via oral, atingindo o pico de concentração
plasmática entre 6 a 8 horas após a ingestão. Ligase
às proteínas plasmáticas (98%), apresentando
volume de distribuição de 20 L/kg. É metabolizada
no fígado (n-desmetilsertralina), não gerando
aparentemente metabólitos ativos. Inibe muito
pouco o CYP450 2D6 pouco interferindo, conseqüentemente,
no metabolismo de outras drogas
que utilizam a mesma via de metabolização (antidepressivos
tricíclicos, fenotiazinas, carbamazepina,
etc.). A farmacocinética da sertralina é linear
nas doses de 50 a 200 mg diários; ao contrário
da fluoxetina e da paroxetina, não inibe seu próprio
metabolismo. Sua meia-vida está ao redor
de 24 a 26 horas. O equilíbrio plasmático é
atingido depois de 7 dias, em jovens, e em 2 a 3
semanas em idosos. 1-3
Inicialmente lançada para o tratamento da depressão,
sua eficácia foi posteriormente comprovada
também em diversas outras condições como
no transtorno obsessivo-compulsivo, no transtorno
do pânico, no estresse pós-traumático, na fobia
social, entre outros. A eficácia da sertralina
foi comprovada no tratamento de episódios depressivos
agudos e na prevenção de recaídas da
depressão durante a fase de manutenção, tendo
sido mais efetiva do que placebo nas doses de 50
a 100 mg/dia. 5 Foi efetiva tanto no tratamento
da depressão aguda como na depressão crônica
– a distimia. No tratamento desta, os sintomas
levaram mais tempo (até 2 meses) para desaparecer.
6-7 Foi ainda efetiva e bem-tolerada no tratamento
da depressão em crianças e adolescentes
em doses de 50 a 200 mg/dia. 8
A sertralina foi efetiva e bem-tolerada no tratamento
do transtorno obsessivo, tanto em adultos
como em crianças e adolescentes, em doses de
até 200 mg/dia. Não foram observadas diferenças
significativas na resposta terapêutica com doses
que variaram de 50 a 200 mg/dia. 8-10 Foi mais efetiva
que placebo na prevenção de recaídas do TOC
no período de 12 meses.
Diversos estudos mostraram sua efetividade tanto
no tratamento agudo do estresse pós-traumático
em doses de 50 a 200 mg/dia como no tratamento
de longo prazo para prevenir a volta dos sintomas.
11,12 Recentemente foi aprovada pelo FDA para
uso no TSPT.
Foi efetiva no tratamento agudo do transtorno
do pânico e na prevenção de recaídas em doses
de até 200 mg. 13 As doses elevadas não foram
mais efetivas do que 50 mg/dia . Na fobia social
generalizada, tem sido utilizada em doses de 50
a 200 mg/dia tanto em adultos como em crianças
e adolescentes parecendo ser eficaz mesmo em
quadros graves. 14,15 No transtorno de ansiedade
generalizada, tanto em adultos como em crianças
e adolescentes, foi efetiva e bem-tolerada em doses
de 50 mg/dia. 16
A sertralina é geralmente bem-tolerada. Para administrá-la,
iniciar com 25 ou 50 mg em dose única
diária, sendo que a maioria dos estudos utilizam
doses entre 50 a 200 mg/dia. A dose terapêutica
usual é de 50 a 100 mg/dia, sendo que a maior
parte dos pacientes responde com 100 mg/dia. A
dose máxima é de 200 mg/dia. Como a maioria
dos pacientes sente alguma sonolência, recomenda-se
administrá-la à noite na janta. Se provocar
insônia ou não provocar nenhuma sonolência, pode
ser administrada durante o dia. Se provocar
náuseas, recomenda-se administrá-la junto com
as refeições.
A suspensão, se necessária, deve ser gradual para
evitar que ocorram sintomas de retirada (tonturas,
náuseas, vômitos, intolerância à luz, fadiga, letargia,
mialgia, perturbações do sono, perturbações
sensoriais, inquietude), reduzindo-se 50 mg a
cada 5 a 7 dias.
A sertralina tem sido utilizada em pacientes deprimidos
que tiveram ataques cardíacos, e parece
inibir a atividade plaquetária, o que seria um ganho
adicional e auxiliaria na prevenção de novos
ataques em pacientes com doença coronária em
risco para ataques cardíacos ou cerebrais. 17,18
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A sertralina é um antidepressivo inibidor seletivo
da recaptação de serotonina (ISRS). No entanto,
além desse efeito, existe uma seqüência de outras
ações, talvez as verdadeiras responsáveis pelo
efeito antidepressivo, que convém destacar.
Quando um ISRS é administrado, o efeito imediato
é o bloqueio da bomba de recaptação da serotonina.
Essa ação causa o aumento súbito da serotonina
predominantemente nas áreas somatodendríticas
(fenda sináptica em torno dos dendritos
do corpo celular), e com isso a maior disponibilidade
de serotonina para determinados receptores
5HT e em determinadas regiões do cérebro.
Essa imediata maior disponibilidade de serotonina
seria a responsável pelos efeitos colaterais.
Entretanto, nos terminais axônicos, onde pre-
SERTRALINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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