Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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2. Rhoney DH, Murry KR. National survey of the use of
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agents in the intensive care unit. J Intensive Care Med 2003;
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4. Zedkova L, Coupland NJ, Man GC, Dinsa G, Santhera G.
Panic-related responses to pentagastrin, flumazenil, and
thyrotropin-releasing hormone in healthy volunteers.
Depress Anxiety 2003; 17:78-87.
FLUNITRAZEPAM
ROHYDORM (Lab. Sigma Pharma)
• Caixas com 20 comprimidos divisíveis de 1 e
2 mg.
ROHYPNOL (Lab. Roche)
• Caixas com 20 ou 30 comprimidos de 1 mg.
seu efeito clínico dura aproximadamente 8 horas,
fazendo com que seja considerado um BDZ de
ação intermediária. 1
É eficaz no tratamento da insônia, com eficácia
semelhante à da zopiclona e à do triazolam. Produz
significativa diminuição do tempo de indução
do sono, aumenta o tempo total e reduz o número
de despertares durante a noite, 2,3 causa tolerância
e dependência. Produz comprometimento
da psicomotricidade, que dura pelo menos 12
horas depois da ingestão. 4 Foi eventualmente utilizado
no tratamento de sintomas de agressividade
em pacientes psicóticos, tendo apresentado
uma eficácia semelhante à do haloperidol. Utilizado
por via IM, seus efeitos podem ser observados
em 30 minutos. 5 Foi ainda utilizado como sedativo
ou hipnótico na noite que precede a uma
cirurgia, ou mesmo horas antes, prevenindo alterações
cardiovasculares (aumento de pressão) e
reações hormonais de estresse. 6,7
As doses usuais são de 0,5 a 1 mg antes de deitar.
Quando a insônia é grave, pode ser usada 1 a 2 mg/
dia. Como indutor anestésico, 1 a 2 mg IM ou EV.
FLUNITRAZEPAM
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
O flunitrazepam é um benzodiazepínico de ação
intermediária, com as ações típicas de um agonista
benzodiazepínico pleno: é ansiolítico, anticonvulsivante,
miorrelaxante muscular, apresentando
ainda efeitos hipnóticos centrais. É 10 vezes
mais potente que o diazepam.
É completamente absorvido quando ingerido por
via oral, e sua concentração plasmática máxima
é atingida em 1 a 4 horas. Tem um rápido início
de ação, com a sedação iniciando-se 20 a 30
minutos depois da ingestão por via oral. Liga-se
às proteínas plasmáticas em 80%. É metabolizado
no fígado, envolvendo o CYP2C19. Diferenças
maiores ou menores na atividade desse citocromo,
como as induzidas pelo omeprazol, aparentemente
não interferem de forma significativa no
seu metabolismo. Seus principais metabólitos ativos
são o derivado N-desmetilado e o derivado
7-aminoflunitrazepan, o N-desmetilflunitrazepam
e o 3-hidroxiflunitrazepam, cujas concentrações
se estabilizam entre 4 e 24 horas após administração
oral ou EV. Os efeitos clínicos se devem principalmente
ao composto original – o flunitrazepam;
entretanto o N-desmetilflunitrazepam também
parece ter algum efeito clínico. Tem meia-vida de
eliminação de aproximadamente 25 horas, mas
O ácido γ-amino-butírico (GABA) é o principal neurotransmissor
inibitório do SNC. O flunitrazepam
potencializa o efeito inibitório desse neurotransmissor,
modulando a atividade dos receptores
GABA A por meio da sua ligação com seu sítio
específico (receptores benzodiazepínicos). Essa ligação
altera a conformação desses receptores,
aumentando a afinidade do GABA com seus próprios
receptores e a freqüência da abertura dos
canais de cloro, cuja entrada no neurônio é
regulada por esse neurotransmissor, provocando
hiperpolarização da célula. O resultado dessa hiperpolarização
é um aumento da ação gabaérgica
inibitória do SNC.
Supunha-se que o sítio de ligação do receptor BZD
fosse uma molécula inteiramente diferente da
molécula do receptor GABA A, mas atualmente
considera-se que seja a mesma molécula, apenas
em um local diferente. 8
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: abstinência, ataxia, déficit de atenção,
fadiga, sedação, sonolência.
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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