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TIANEPTINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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tica leve e moderada (Child-Pugh Classe A e
B) é semelhante à exposição em indivíduos saudáveis,
não sendo necessário ajuste de dose. 1
4. Isuficiência renal: indivíduos com insuficiência
renal leve (clearance de creatinina 51 a
80 mL/min) ou moderada (clearance de creatinina
31 a 50 mL/min), a exposição ao tadalafil
foi mais alta do que em indivíduos saudáveis.
1 Sua administração a pacientes com insuficiência
renal moderada parece ser menos
tolerada quanto à dor lombar.
5. Diabete melito: a exposição (AUC) ao tadalafil
em pacientes com diabete melito foi cerca
de 19% mais baixa do que em indivíduos saudáveis;
porém, não requer o ajuste da dose.
Saenz demostrou que, quando administrado
“sob demanda” em doses de 10 mg e 20 mg,
tadalafil é eficiente para o tratamento de disfunção
erétil em 64% dos pacientes diabéticos.
8,9,10
6. Utilizar com cautela em pacientes com deformidade
anatômica peniana (i.e., angulação
excessiva, fibrose cavernosa ou doença de
Peyronie) ou em pacientes que apresentem
condições que predisponham ao priapismo
(como anemia falciforme, mieloma múltiplo
ou leucemia).
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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TIANEPTINA
STABLON (Lab. Servier)
• Caixas com 30 e 60 drágeas de 12,5 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A tianeptina é uma molécula derivada dos tricíclicos.
É bem-absorvida oralmente, atingindo o
pico de concentração plasmática em aproximadamente
1 hora após a ingestão. Sua biodisponibilidade
é de 99% e não sofre metabolismo hepático
de primeira passagem. Liga-se intensamente às
proteínas plasmáticas (95%). É oxidada no fígado
(CYP 450 III A3 e não II D6 ou IA1), sendo menos
de 3% excretada na urina inalterada e 66% sob a
forma de metabólitos. Sua farmacocinética é pouco
afetada pelo álcool, pela cirrose hepática e pela
idade, embora os metabólitos sejam mais elevados
no sangue de idosos do que em indivíduos
jovens. Sua meia-vida é de 6,3 ± 2,5 horas, aumentando
em situações de insuficiência renal e
em idosos. Nessas situações, deve ser ajustada a
dose diária. A dose recomendada é de 12,5 mg,
3 vezes ao dia (25 a 50 mg/dia) antes das principais
refeições. Pode ser iniciada já na sua dose
ideal. Nos idosos com mais de 70 anos e nos casos
de insuficiência renal, recomenda-se 12,5 mg 2
vezes ao dia. 1,2
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A tianeptina, ao contrário dos outros antidepressivos,
aumenta a recaptação de serotonina nos
terminais nervosos serotoninérgicos presentes no
córtex, hipocampo e sistema límbico. 1 É isenta de
efeitos anticolinérgicos, não produz alterações
significativas no ECG e na pressão arterial, não
induz modificações de peso, não provoca distúrbios
do ciclo sono-vigília e tem baixa propensão
a causar abuso ou dependência. Tem efeito ansiolítico
sem causar sedação e, conseqüentemente,
sem afetar a memória, a atenção, ou outras
funções cognitivas. 1,2