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OLANZAPINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
19. Wisner KL, Perel JM, Findling RL. Antidepressant
treatment during breast-feeding. Am J Psychiatry 1996; 153
(9): 1132-7.
OLANZAPINA
ZYPREXA (Lab. Lilly)
• Caixa com 1 frasco-ampola com 10 mL IM;
• caixas com 14 ou 28 comprimidos de 2,5, 5 e
10 mg;
• caixas com 56 comprimidos de 10 mg.
ZYPREXA ® IM (Lab. Lilly)
• Ampolas com 10 mg de olanzapina para uso
intramuscular.
ZYPREXA ZYDIS (Lab. Lilly)
• Caixas com 14 ou 28 comprimidos de 5 e 10
mg de rápida dissolução oral.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A olanzapina pertence à classe dos tienobenzodiazepínicos.
É bem-absorvida após ingestão via
oral, atingindo o pico de concentração plasmática
dentro de 5 a 8 horas. Os alimentos não interferem
em sua absorção. Possui metabolismo hepático
(primariamente pelo sistema citocromo P-450
isoenzima 1A2), e seus metabólitos são pouco ativos.
Liga-se intensamente às proteínas plasmáticas,
sendo excretada por via renal. A meia-vida
varia de acordo com o metabolismo hepático.
A olanzapina é eficaz no tratamento da esquizofrenia
e do transtorno esquizoafetivo. 1-4 Embora
uma metanálise recente demontre a superioridade
de seu efeito clínico em relação aos AP tradicionais,
1 isso não é consenso. 5,6 Apresentou um
resultado modesto no tratamento de pacientes
esquizofrênicos refratários à clozapina ou risperidona,
em doses acima de 20 mg ao dia (foram
utilizadas doses de até 40 mg).
A olanzapina também é eficaz no tratamento do
THB, especialmente na fase maníaca, tendo seu
uso aprovado pelo FDA. 7 Um recente estudo de
metanálise mostrou que seu efeito na mania é
superior ao efeito do valproato, embora cause
mais sedação, maior ganho de peso 8 e maior custo.
A associação de olanzapina e fluoxetina para
o tratamento da fase depressiva do THB foi documentada
em um ensaio controlado, embora ainda
não haja outros estudos desse tipo publicados. 9
A olanzapina tem sido adicionada aos inibidores
da recaptação de serotonina em pacientes portadores
de TOC refratário. Seu benefício em geral é
modesto, sendo os resultados ainda controversos
no que se refere a essa utilização (para maiores detalhes,
ver “Transtorno obsessivo-compulsivo: diretrizes
e algoritmo do tratamento farmacológico”).
Estudos controlados com placebo e outras drogas
também demonstram a eficácia da olanzapina no
tratamento da agitação e de sintomas psicóticos
nos pacientes com demência. 10,11
Dois estudos controlados recentes demonstraram
que a olanzapina foi mais eficaz do que placebo
no tratamento de transtorno de personalidade
borderline. 12,13
A dose inicial recomendada é de 10 mg/dia, via
oral, administrada em dose única. Geralmente
não é necessário ajuste de dose. Entretanto, podese
iniciar com uma dose menor (5 mg/dia) e aumentar
até 20 mg/dia. Não se recomendam doses
maiores do que 20 mg/dia.
A forma injetável pode ser usada em pacientes
agitados com diagnóstico de esquizofrenia ou
mania – 10 mg IM. Repetir a dose 1 a 2 horas
após, se continuar a agitação. Para agitação em
demência, usar 2,5 mg IM.
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A olanzapina possui uma ação bloqueadora dopaminérgica
não-seletiva (em termos de subtipos de
receptores), bloqueando receptores D1 a D4, sendo
bem menos potente que o haloperidol em bloquear
receptores D2. Parece ter uma seletividade
para bloqueio de receptores dopaminérgicos situados
na região mesolímbica. Além disso, bloqueia
também receptores serotonérgicos, colinérgicos,
α-1-adrenérgicos e histamínicos. Pode ainda
possuir um mecanismo de ação sobre receptores
glutamatérgicos. O bloqueio serotonérgico é
maior que o dopaminérgico. O bloqueio de receptores
colinérgicos é de moderada potência, sendo
menor ainda sobre os receptores α-1-adrenérgicos.
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: aumento de peso (especialmente
nas fases iniciais de tratamento e com doses maiores),
14 aumento transitório assintomático das transaminases,
sedação, sonolência. 15
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