Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

MAPROTILINA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
13. Burtles R, Astley B. Lorazepam in children. A doubleblind
trial comparing lorazepam, diazepam, trimeprazine
and placebo. Br J Anaesth 1983; 55(4):275-9.
14. Stahl MS. Anxiolytics and sedative-hypnotics. In: Essential
psychopharmacology. 1. ed. Cambridge University Press,
1997.
15. McElhatton PR. The effects of benzodiazepine use during
pregnancy and lactation. Reprod Toxicol 1994; 8(6): 461-75.
16. Altshuler LL, Cohen L, Szuba MP, Burt VK, Gitlin M, Mintz
J.Pharmacologic management of psychiatric illness during
pregnancy: dilemmas and guidelines. Am J Psychiatry
1996;153(5): 592-606.
17. Reiter PD, Stiles AD. Lorazepam toxicity in a premature
infant. Ann Of Pharmacotherapy 1993; 27(6): 727-29.
18. Greenblatt DJ, Allen MD, Rockniskar A. e Cols. Lorazepam
kinetics in the elderly. Clin Pharmacol Ter 1979; 26: 103-113.
19. Satzger W, Engel RR, Ferguson E, Kapfhammer H, Eich
FX, Hippius H.Effects of single doses of alpidem, lorazepam,
and placebo on memory and attention in healthy young
and elderly volunteers. Pharmacopsychiatry 1990; 23 Suppl
3:114-9.
MAPROTILINA
CLORIDRATO DE MAPROTILINA-genérico (Lab.
Hexal)
• Caixas com 20 comprimidos de 25 e 75 mg.
LUDIOMIL (Lab. Novartis)
• Caixas com 20 comprimidos de 25 ou 75 mg.
LUDIOMIL INJETÁVEL (Lab. Novartis)
• Caixas com 5 ampolas de 5 mL de 75 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A maprotilina é um antidepressivo tetracíclico,
com perfil de ação e efeitos colaterais semelhantes
aos dos tricíclicos. É bem-absorvida por via
oral, embora lentamente. Tem alta afinidade pelas
proteínas plasmáticas (88%), e o pico plasmático
é atingido em 12 horas. É metabolizada em nível
hepático, gerando a desmetil-maprotilina. A excreção
é renal e hepática, e a meia-vida situa-se
entre 27 e 58 horas. 1
A eficácia da maprotilina foi comprovada no tratamento
de pacientes com depressão maior; 1-3 também
foi constatada sua eficácia na profilaxia de
recaídas de episódios depressivos, durante o período
de um ano, utilizando doses diárias de 75
mg. 4 Tem sido utilizada ainda no tratamento da
cefaléia tensional, 5 no abuso de cocaína, 6 e no
tratamento de quadros dolorosos onde sua eficácia
tem sido em geral menor do que a da amitriptilina.
7
A dose usual é de 75 a 175 mg/dia. Deve ser iniciada
em 25 mg diários e aumentar lentamente, até
atingir 100 a 150 mg/dia, dependendo da tolerância
do paciente. A elevação rápida da dose parece
estar associada com a diminuição do limiar convulsivante,
razão pela qual se recomenda demorar
até 2 semanas para atingir os níveis considerados
terapêuticos. Manter nesse nível por, no mínimo,
4 a 6 semanas. A dose poderá ser aumentada ainda
mais caso a resposta inicial não seja favorável,
não devendo, entretanto, ultrapassar 225 mg/dia
devido ao risco de convulsões. Em pacientes idosos
e em crianças, começar com 10 mg, 3 vezes
ao dia, aumentando a dose gradualmente, se necessário,
até 25 mg, 3 vezes ao dia. 1
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
A maprotilina é um potente inibidor da recaptação
da noradrenalina, não tendo quase ação alguma
sobre a serotonina (fraca afinidade por 5HT2)
e a dopamina. Apresenta fraca afinidade por receptores
ACH, α-1 e H-1. Possui cardiotoxicidade
intermediária, menor que a da imipramina e maior
que a da nortriptilina. Possui poucos efeitos anticolinérgicos
e anti-histamínicos. 1
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: boca seca, cefaléia, constipação intestinal,
hipotensão postural, sedação, visão borrada.
Menos comuns: acatisia, agitação, ansiedade, alteração
na condução cardíaca, alteração no ECG,
anorgasmia, ataxia, aumento do apetite, ciclagem
rápida, convulsão, delírios paranóides, delirium,
diminuição da libido, disartria, ejaculação retardada,
fadiga, fraqueza, ganho de peso, icterícia, inquietude,
insônia, irritabilidade, leucopenia, mioclonia,
náuseas, parestesias, pesadelos, prurido,
rash cutâneo, retenção urinária, síndrome extrapiramidal,
sono agitado, sudorese, taquicardia,
tonturas, tremores finos, virada maníaca.
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