Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

NEURILAN (Lab. Gross)
• Caixas com 20 e 30 comprimidos de 3 e 6 mg.
NOVAZEPAN (Lab. Sigma Pharma)
• Caixas com 20 comprimidos de 3 e 6 mg.
RELAXIL (Lab. Arrow)
• Caixas com 20 comprimidos de 3 e 6 mg.
SOMALIUM (Lab. Aché)
• Caixas com 20 comprimidos de 3 e 6 mg.
SULPAN (Lab. Sanofi-Synthélabo)
• Caixas com 20 cápsulas de 1 mg de bromazepam
e 25 mg de sulpirida.
UNIBROMAZEPAM (Lab. União Química)
• Caixas com 20 comprimidos de 3 e 6 mg.
UNIBROMAZEPAX (Lab. União Química)
• Caixas com 20 comprimidos de 3 e 6 mg.
FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
O bromazepam é um benzodiazepínico com uma
meia-vida intermediária entre 8 a 19 horas. Tem
boa absorção por via oral. O pico plasmático ocorre
de 1 a 2 horas após a ingestão. Seus efeitos,
entretanto, começam a ser percebidos por volta
de 20 minutos após esta. A biodisponibilidade é
de 84%. É metabolizado no fígado, onde é transformado
em metabólitos ativos – 3 hidroxi-bromazepam
e 2-amino-5-bromo-3 hidroxibenzoilpiridina
–, que são excretados, principalmente,
sob a forma conjugada, pela urina (70% em 120
horas). Em média, 70% do bromazepam liga-se a
proteínas plasmáticas 1 .
A farmacocinética e a farmacodinâmica do bromazepam
não são afetadas pelo itraconazol, sugerindo
que o CYP3A4 não se envolve no seu metabolismo
em grau significativo. É provável, portanto,
que possa ser utilizado nas doses usuais
em pacientes que estejam ao mesmo tempo utilizando
inibidores do CYP3A4. Da mesma forma,
o fluconazol não causou alterações significativas
na farmacocinética e na farmacodinâmica do bromazepam,
oral ou retal.
Ao que parece, a formulação de liberação lenta
equivale, terapeuticamente, à formulação convencional,
tanto na quantidade como na velocidade
da absorção após a administração de uma dose
única em voluntários sadios.
Como ansiolítico benzodiazepínico, o bromazepam
deve ser administrado geralmente em conjunto
com outras medidas (psicoterapia, antidepressivos,
etc.), embora estas levem mais tempo
para produzir seus efeitos. São indicações para o
uso de BDZs: reações agudas ao estresse, ansiedade
episódica, flutuações do transtorno de ansiedade
generalizada e transtorno de pânico grave
(tratamento inicial do). São utilizados ainda na
epilepsia (diazepam, clonazepam, clobazam), na
anestesia (midazolam), em alguns transtornos
motores e, muito ocasionalmente, em psicoses
agudas. As maiores vantagens para o uso dos
BDZs são a eficácia, o rápido início de ação e a
baixa toxicidade. Os efeitos adversos incluem sedação
excessiva, comprometimento psicomotor,
sobretudo em idosos, e, ocasionalmente, excitação
paradoxal. Com o uso em longo prazo, podem
ocorrer tolerância, dependência e reações à
retirada. Esses efeitos indesejáveis podem ser prevenidos
utilizando-se as doses menores necessárias,
pelo menor tempo (idealmente 4 semanas)
e por uma seleção cuidadosa dos pacientes. A
prescrição em longo prazo, entretanto, é necessária
como no transtorno de ansiedade generalizada,
no qual, com o tempo, pode vir a desenvolver
tolerância, razão pela qual recomenda-se a associação
com antidepressivos como a venlafaxina,
a paroxetina ou mesmo a imipramina 2,3 .
A eficácia do bromazepam foi comprovada em
vários transtornos e condições: na fobia social,
foi considerada semelhante à dos inibidores da
recaptação da serotonina, com o inconveniente
da dependência e da sedação 4,5 ; no controle de
ataques de pânico 6 ; no tratamento da ansiedade
aguda, no qual se revelou particularmente eficaz
em reduzir as manifestações autonômicas da ansiedade
7,8 . Foi comprovada ainda a eficácia no tratamento
da ansiedade generalizada em doses de
6 até 18 mg/dia 9,10 ; na sedação pré-operatória em
doses de 3 mg, na qual se revelou superior ao
clorazepato, em doses de 3 a 6 mg. 11
O bromazepam é administrado nas doses de 1,5
até 18 mg por dia, com doses médias de 1,5 a 3
mg até 3 vezes ao dia. As cápsulas de liberação
lenta podem ser administradas em uma única vez
ao dia. A retirada deve ser gradual para evitar a
síndrome de abstinência, que costuma ocorrer
quando o uso foi prolongado e em altas doses.
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
O ácido γ-amino-butírico (GABA) é o principal neurotransmissor
inibitório do SNC. O bromazepam
potencializa o efeito inibitório desse neurotrans-
BROMAZEPAM
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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