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MIDAZOLAM
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
lhante á de drogas como tiopental, pentobarbital
ou isoflurano e eficácia superior à do diazepam. 9
Como indutor do sono, a dose oral usual para
adultos é de meio ou 1 comprimido de 15 mg.
Ingerido na segunda metade da noite, nos quadros
de insônia terminal, pode garantir ao redor
de 4 horas adicionais de sono sem comprometimento
maior do desempenho no dia seguinte. 4
Na pré-medicação, deve ser administrado 1 comprimido
de 15 mg, 30 a 60 minutos antes do procedimento.
Na via parenteral, é usado como prémedicação
em procedimentos diagnósticos, cirúrgicos,
em ventilação mecânica e na manutenção
da anestesia. Na administração intravenosa, a dose
inicial é de 2,5 mg, 5 a 10 minutos antes do
início do procedimento. Doses adicionais de 1 mg
podem ser administradas quando necessário. Para
administração IM, usa-se a droga isoladamente
ou com anticolinérgicos e analgésicos em pacientes
que apresentem dor antes da cirurgia. As crianças
necessitam de doses proporcionalmente mais
altas que os adultos em relação ao seu peso corporal
(0,15 a 0,20 mg/kg de peso). Nessa faixa
etária, deve ser administrado 20 a 30 minutos
antes da indução anestésica.
Em um estudo randomizado duplo-cego, o midazolam
na dose de 0,1 mg/kg I.M. foi comparado
com diazepam 0,2 mg/kg e placebo como prémedicação
em pacientes que iriam se submeter a
uma cirurgia urológica sob anestesia raquidiana.
Os efeitos sedativos e ansiolíticos do midazolam
foram evidentes 5 a 10 minutos depois da administração,
atingindo o máximo depois de 30 a 90
minutos. Depois disso, foi observada uma rápida
recuperação. Mais de 90% dos pacientes que receberam
midazolam não se lembravam total ou parcialmente
dos procedimentos na sala de indução
da anestesia e dos que ocorreram na sala de cirurgia
Em poucos pacientes a profundidade do sono
obtido com midazolam 0,1 mg/kg impediu a colaboração.
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Na retirada abrupta, em pessoas que estavam utilizando
o midazolam de forma crônica, é possível
que ocorram sintomas de abstinência que podem
durar de poucas horas a 1 semana. Caracterizamse
por tremores, agitação, insônia, ansiedade, cefaléia,
dificuldade de concentração e, mais raramente,
sudorese, espasmos musculares e abdominais,
alterações da sensopercepção, delirium e convulsões.
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
O ácido γ-amino-butírico (GABA) é o principal neurotransmissor
inibitório do SNC. O midazolam potencializa
o efeito inibitório desse neurotransmissor,
modulando a atividade dos receptores GABA
A por meio da sua ligação com seu sítio específico
(receptores benzodiazepínicos). Essa ligação altera
a conformação desses receptores, aumentando
a afinidade do GABA com seus próprios receptores
e a freqüência da abertura dos canais de cloro,
cuja entrada no neurônio é regulada por esse neurotransmissor,
provocando hiperpolarização da
célula. O resultado dessa hiperpolarização é um
aumento da ação gabaérgica inibitória do SNC.
Supunha-se que o sítio de ligação do receptor BZD
fosse uma molécula inteiramente diferente da
molécula do receptor GABA A, mas atualmente
considera-se que seja a mesma molécula, apenas
em local diferente. 10
Trata-se de um derivado benzodiazepínico com
potente ação hipnótica de curta duração. Tem ainda
ação ansiolítica e miorrelaxante. Produz dependência.
Não interfere na qualidade do sono REM.
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: abstinência, amnésia anterógrada,
ataxia, confusão, déficit de atenção, déficit de memória,
disartria, insônia de rebote, relaxamento
muscular, sedação, sonolência, tonturas, vertigens.
Menos comuns: dependência, depressão e parada
respiratória (uso endovenoso), relaxamento muscular,
inquietude, irritabilidade, sonambulismo.
INDICAÇÕES
Evidências consistentes de eficácia:
• insônia; 1-4
• sedação antes de procedimentos cirúrgicos ou
diagnósticos; 5
• indução e manutenção da anestesia;
• sedação prolongada em CTI;
• no controle do estado de mal epiléptico. 8,9
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