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Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf

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MILNACIPRANO (CLORIDRATO DE)<br />

MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS<br />

3. Kripke DF, Hauri P, Ancoli-Israel S, Roth T.Sleep evaluation<br />

in chronic insomniacs during 14-day use of flurazepam and<br />

midazolam. Clin Psychopharmacol 1990; 10 (4 Suppl): 32S-<br />

43S<br />

4. Roth T, Hauri P, Zorick F, Sateia M, Roehrs T, Kipp J.The<br />

effects of midazolam and temazepam on sleep and<br />

performance when administered in the middle of the night.<br />

J Clin Psychopharmacol 1985; 5 (2): 66-9.<br />

5. Reinhart K, Dallinger-Stiller G, Dennhardt R, Heinemeyer<br />

G, Eyrich K. Comparison of midazolam, diazepam and<br />

placebo i.m. as premedication for regional anaesthesia. A<br />

randomized double-blind study. Br J Anaesth 1985; 57 (3):<br />

294-9.<br />

6. Kress JP, Pohlman AS, O’Connor MF, Hall JB. Daily<br />

interruption of sedative infusions in critically ill patients<br />

undergoing mechanical ventilation. N Engl J Med 2000; 342<br />

(20): 1471-7.<br />

7. Kain ZN, Hofstadter MB, Mayes LC, Krivutza DM, Alexander<br />

G, Wang SM, Reznick JS. Midazolam: effects on amnesia and<br />

anxiety in children. Anesthesiology 2000; 93 (3): 676-84.<br />

8. Singhi S, Murthy A, Singhi P, Jayashree M.Continuous<br />

midazolam versus diazepam infusion for refractory convulsive<br />

status epilepticus. J Child Neurol 2002; 17 (2): 106-10.<br />

9. Gilbert DL, Gartside PS, Glauser TA. Efficacy and mortality<br />

in treatment of refractory generalized convulsive status<br />

epilepticus in children: a meta-analysis. J Child Neurol 1999;<br />

14 (9): 602-9.<br />

10. Stahl MS. Anxiolytics and sedative-hypnotics. In: Essential<br />

psychopharmacology. 1. ed. Cambridge University Press,<br />

1997.<br />

11. Matheson I, Lunde PK, Bredesen JE. Midazolam and<br />

nitrazepam in the maternity ward: milk concentrations and<br />

clinical effects.Br J Clin Pharmacol. 1990; 30 (6): 787-93.<br />

12. Jensen B, Matsson L.Oral versus rectal midazolam as a<br />

pre-anaesthetic sedative in children receiving dental<br />

treatment under general anaesthesia. Acta Paediatr 2002;<br />

91 (8): 920-5.<br />

13. Christe C, Janssens JP, Armenian B, Herrmann F, Vogt N.<br />

Midazolam sedation for upper gastrointestinal endoscopy<br />

in older persons: a randomized, double-blind, placebocontrolled<br />

study. J Am Geriatr Soc 2000; 48 (11): 1398-403.<br />

MILNACIPRANO<br />

(CLORIDRATO DE)<br />

IXEL ® (Lab. Roche)<br />

CLORIDRATO DE MILNACIPRANO<br />

• Frascos com 14 e 28 cápsulas gelatinosas de<br />

25 mg;<br />

• frascos com 14 e 28 cápsulas gelatinosas de<br />

50 mg.<br />

FARMACOCINÉTICA<br />

E MODO DE USAR<br />

O milnaciprano é um inibidor não-seletivo de recaptação<br />

de serotonina e noradrenalina (IRSN ou<br />

inibidor duplo).<br />

O milnaciprano é bem absorvido após administração<br />

por via oral, com biodisponibilidade de 85%,<br />

sem influência da alimentação. A concentração<br />

plasmática máxima é alcançada por volta de 2<br />

horas após a ingestão oral, atingindo um nível<br />

de 120 μg/mL após uma ingestão única de 50<br />

mg. O aumento do nível plasmático é proporcional<br />

à dose até a concentração de 200 mg por<br />

dose. Após ingestões repetidas, o nível plasmático<br />

do estado de equilíbrio é atingido em 2 a 3 dias.<br />

A variação individual é mínima.<br />

A taxa de ligação a proteínas plasmáticas do milnaciprano<br />

é baixa (13%) e insaturável. O volume<br />

de distribuição atinge aproximadamente 5 L/kg.<br />

A biotransformação é simples, limitando-se essencialmente<br />

à conjugação com ácido glicurônico.<br />

Não há produção de metabólito ativo. Sua meiavida<br />

de eliminação plasmática tem cerca de 8 horas.<br />

A eliminação ocorre essencialmente por via<br />

urinária (90% da dose ingerida), com secreção<br />

tubular na forma inalterada. O clearance total é<br />

da ordem de 40 L/h. Após ingestões repetidas, é<br />

totalmente eliminado em 2 a 3 dias após a interrupção<br />

da ingestão.<br />

A eficácia do milnaciprano está bem-estabelecida<br />

no tratamento da depressão maior, tanto na fase<br />

aguda como na prevenção de recorrências. Existem<br />

evidências, mas incompletas, de que possa<br />

ser eficaz no tratamento da bulimia nervosa e da<br />

depressão pós-AVC.<br />

A dose recomendada é de 100 mg por dia, fracionada<br />

em duas administrações de 50 mg (1 cápsula),<br />

pela manhã e à noite, de preferência às refeições.<br />

1,2<br />

FARMACODINÂMICA<br />

E MECANISMOS DE AÇÃO<br />

Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos, o milnaciprano<br />

não tem afinidade por receptores colinérgicos<br />

(muscarínicos), a1-adrenérgicos ou histaminérgicos<br />

H1. Também não tem afinidade por<br />

receptores dopaminérgicos D1 e D2 nem por<br />

receptores benzodiazepínicos e opióides.<br />

192

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