Consulta Rápida - Psicofármacos - 1Ed.pdf
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MILNACIPRANO (CLORIDRATO DE)<br />
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS<br />
3. Kripke DF, Hauri P, Ancoli-Israel S, Roth T.Sleep evaluation<br />
in chronic insomniacs during 14-day use of flurazepam and<br />
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43S<br />
4. Roth T, Hauri P, Zorick F, Sateia M, Roehrs T, Kipp J.The<br />
effects of midazolam and temazepam on sleep and<br />
performance when administered in the middle of the night.<br />
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13. Christe C, Janssens JP, Armenian B, Herrmann F, Vogt N.<br />
Midazolam sedation for upper gastrointestinal endoscopy<br />
in older persons: a randomized, double-blind, placebocontrolled<br />
study. J Am Geriatr Soc 2000; 48 (11): 1398-403.<br />
MILNACIPRANO<br />
(CLORIDRATO DE)<br />
IXEL ® (Lab. Roche)<br />
CLORIDRATO DE MILNACIPRANO<br />
• Frascos com 14 e 28 cápsulas gelatinosas de<br />
25 mg;<br />
• frascos com 14 e 28 cápsulas gelatinosas de<br />
50 mg.<br />
FARMACOCINÉTICA<br />
E MODO DE USAR<br />
O milnaciprano é um inibidor não-seletivo de recaptação<br />
de serotonina e noradrenalina (IRSN ou<br />
inibidor duplo).<br />
O milnaciprano é bem absorvido após administração<br />
por via oral, com biodisponibilidade de 85%,<br />
sem influência da alimentação. A concentração<br />
plasmática máxima é alcançada por volta de 2<br />
horas após a ingestão oral, atingindo um nível<br />
de 120 μg/mL após uma ingestão única de 50<br />
mg. O aumento do nível plasmático é proporcional<br />
à dose até a concentração de 200 mg por<br />
dose. Após ingestões repetidas, o nível plasmático<br />
do estado de equilíbrio é atingido em 2 a 3 dias.<br />
A variação individual é mínima.<br />
A taxa de ligação a proteínas plasmáticas do milnaciprano<br />
é baixa (13%) e insaturável. O volume<br />
de distribuição atinge aproximadamente 5 L/kg.<br />
A biotransformação é simples, limitando-se essencialmente<br />
à conjugação com ácido glicurônico.<br />
Não há produção de metabólito ativo. Sua meiavida<br />
de eliminação plasmática tem cerca de 8 horas.<br />
A eliminação ocorre essencialmente por via<br />
urinária (90% da dose ingerida), com secreção<br />
tubular na forma inalterada. O clearance total é<br />
da ordem de 40 L/h. Após ingestões repetidas, é<br />
totalmente eliminado em 2 a 3 dias após a interrupção<br />
da ingestão.<br />
A eficácia do milnaciprano está bem-estabelecida<br />
no tratamento da depressão maior, tanto na fase<br />
aguda como na prevenção de recorrências. Existem<br />
evidências, mas incompletas, de que possa<br />
ser eficaz no tratamento da bulimia nervosa e da<br />
depressão pós-AVC.<br />
A dose recomendada é de 100 mg por dia, fracionada<br />
em duas administrações de 50 mg (1 cápsula),<br />
pela manhã e à noite, de preferência às refeições.<br />
1,2<br />
FARMACODINÂMICA<br />
E MECANISMOS DE AÇÃO<br />
Ao contrário dos antidepressivos tricíclicos, o milnaciprano<br />
não tem afinidade por receptores colinérgicos<br />
(muscarínicos), a1-adrenérgicos ou histaminérgicos<br />
H1. Também não tem afinidade por<br />
receptores dopaminérgicos D1 e D2 nem por<br />
receptores benzodiazepínicos e opióides.<br />
192