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PIMOZIDA
MEDICAMENTOS: INFORMAÇÕES BÁSICAS
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FARMACOCINÉTICA
E MODO DE USAR
A pimozida é um antipsicótico da classe das difenilbutilpiperidinas,
que possui uma estrutura similar
às butirofenonas. Seu início de ação é lento,
com baixos níveis de absorção e eliminação. A
sua meia-vida é longa (50 a 200 horas) – maior
que a do haloperidol – o que possibilita uma dosagem
única diária ou até mesmo em dias
alternados. Foi demonstrada ainda sua efetividade
com ingestão 4 vezes por semana e no tratamento
de manutenção com uma única ingestão por
semana. 1
É uma droga muito lipossolúvel; por essa razão,
distribui-se amplamente nos tecidos. A liberação
lenta dos depósitos teciduais retarda sua eliminação,
que é feita pela metabolização hepática e
pela excreção renal de seus metabólitos. Estão
principalmente envolvidos no metabolismo da pimozida
os citocromos CYP3A e CYP3A2, podendo
ainda inibir o metabolismo de drogas que sejam
substratos do CYP2D6. 2
As doses variam de 2 a 10 mg/dia, sendo que, na
Europa, utilizam-se doses de até 20 mg/dia.
FARMACODINÂMICA
E MECANISMOS DE AÇÃO
Bloqueia principalmente os receptores dopaminérgicos
pós-sinápticos, parece bloquear também
os auto-receptores pré-sinápticos, o que explicaria
seu efeito sobre sintomas negativos. É um antagonista
de D2, D3 e D4. Bloqueia, também, em grau
menor, receptores colinérgicos, histaminérgicos
e 5-HT2. Produz pouco ou nenhum bloqueio α-
adrenérgico, causando pouca sedação e hipotensão.
Interage ainda com receptores opiáceos, atuando
de forma mista (agonista/antagonista).
É pouco eficaz no tratamento de episódios psicóticos
agudos em função de seu início de ação
lento e de não possuir propriedades sedativas.
REAÇÕES ADVERSAS
E EFEITOS COLATERAIS
Mais comuns: parkinsonismo, síndrome extrapiramidal,
rigidez muscular, tremores finos.
Menos comuns: acatisia, agitação, alteração na
condução cardíaca, alteração no ECG (prolongamento
de intervalo QT), alteração na função hepática,
amenorréia, anorgasmia, arritmias, aumento
do apetite, boca seca, bradicardia, cáries, constipação,
convulsão, crises oculógiras, déficit de
atenção, diminuição da libido, diminuição do limiar
convulsivante, discinesia tardia, distonia, ejaculação
retardada, febre, fraqueza, galactorréia,
ginecomastia, hipercinesia, hiporreflexia, hipotensão
postural, icterícia, impotência, insônia, irregularidades
menstruais, náuseas, rash cutâneo, sedação,
síndrome neuroléptica maligna, sudorese,
tonturas, torcicolo, visão borrada, vômitos.
INDICAÇÕES
Evidências consistentes de eficácia:
• síndrome de Gilles de la Tourette; 3,4
• esquizofrenia (especialmente na fase de manutenção
de antipsicótico e em pacientes com
sintomas negativos); 5
• síndromes psicóticas orgânicas;
• transtornos delirantes;
• tiques. 3,6
Evidências incompletas:
• distúrbio do corpo dismórfico;
• autismo infantil;
• tricotilomania (em baixas doses) associada a
ISRSs; 7
• síndromes dolorosas (dor pós-herpética e neuralgia
do trigêmeo);
• delírios de parasitose. 8
CONTRA-INDICAÇÕES
• Síndrome congênita do intervalo QT longo;
• insuficiência hepática grave;
• doença de Parkinson;
• insuficiência cardíaca ou taquicardia preexistentes;
• arritmias cardíacas.
INTOXICAÇÃO
A pimozida é uma droga com baixo risco de toxicidade.
Se ocorrer intoxicação, o tratamento deve
ser sintomático, uma vez que não há antídoto.
Em doses elevadas, pode haver agravamento de
sintomas extrapiramidais, hipersalivação, sudorese,
rigidez, distonias e arritmias cardíacas.