do – l - datasolution.sk

D. ch. pôsobí na grampozit. baktérie, najmä koky (Staphylococcus aureus, Streptococcus
pneumoniae, S. faecalis) v niţších MIC ako iné tetracyklínové antibiotiká. Je účinný aj na
gramnegat. baktérie (E. coli – 40 %, Klebsiella pneumoniae – 30 %, Enterobacter 30 %, Neisseria
gonorrhoeae, Haemophilus inflenzae, salmonely, šigely, Aerobacter, vibriá). Rezistentné sú takmer
všetky kmene Proteus mirabilis, P. rettgeri, Serratia marcescens a Pseudomonas aeruginosa. Z
grampozit. druhov je citlivých asi 75 % kmeňov S. aureus, 40 % S. epidermidis a 20 % kmeňov S.
faecalis. Do spektra účinnosti patria aj rickettsie, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae,
Trichomonas vaginalis, Toxoplasma gondii a Entamoeba histolytica. Účinný je aj pri infekciách
vyvolaných brucelami, bordetelami, yersíniami, lepto-spírami, chlamýdiami a anaeróbnymi
baktériami z rodu Clostridium. Ambulantné kmene sú citlivejšie ako nemocničné.
Zo ţalúdka a z hornej časti tenkého čreva sa takmer dokonale resorbuje, max. sérové koncentrácie
dosahuje medzi 2. a 3. h po podaní. Na plazmatické bielkoviny sa viaţe z 80–90 %, biol. t 0,5 je 15 –
22 h; distribučný objem je asi 70 litrov. Vzhľadom na vysokú lipofilnosť dosahuje vysoké
koncentrácie v tkanivách, najmä ţlčníku, pľúcach, obličkách, močových cestách, prostate, svaloch a
lymfatických uzlinách. Veľmi dobre preniká do pleurálnej dutiny a synoviálnej tekutiny, prechádza
placentárnou bariérou a do mlieka. Plazmatickú koncentráciu neovplyvňuje hemodialýza ani zníţená
funkcia obličiek. Vylučuje sa v aktívnej forme obličkami asi z 25 – 35 %. V ţlči sa nachádza aţ 5-
násobná koncentrácia d. voči plazme; stolicou sa vylučuje asi 5 %, z toho 20 – 40 % vo viazanej
forme, čo svedčí o značnej enterohepatálnej cirkulácii. Zvyšok liečiva sa pomaly biotransformuje v
pečeni na neúčinné formy.
Indikácie – infekcie s dokázanou al. dôvodne predpokladanou citlivosťou na d.: ORL infekcie,
bronchitídy a pneumónie vyvolané H. influenzae, akút. a chron. exacerbácie respiračných infekcií;
infekcie ţlčníka a ţlčových ciest; infekcie urogenitálneho systému, napr. pyelonefritídy, cystitídy,
uretritídy, gonokokové infekcie (najmä pri čiastočne zníţenej funkcii obličiek, pri výraznejšej renálnej
insuficiencii nedosahuje v moči dostatočnú koncentráciu); koţné infekcie (impetigo, furunkulóza,
absces); traumatické infekcie; je liekom voľby pri riketsiózach (škvrnitý týfus, Q-horúčka),
chlamýdiových infekciách (trachóm, lymfogranulóm, psitakóza, ornitóza), leptospirózach,
toxoplazmózach a listeriózach; infekcie vyvolané bor-detelami, yersíniami, tularémia, eryzipel,
antrax a anaeróbne infekcie vyvolané klostrídiami a bakteroidmi. Oprávnené pouţitie má aj pri
nokardióze, chlorochínrezistentnej malárii vyvolanej P. falciparum, črevných amebózach a
balantidózach.
Kontraindikácie – absol.: hypersezitivita na tetracyklínové antibiotiká, gravidita. Relat.: vek < 8 r.,
-laktámovými antibiotikami, poruchy pečene.
Neţiaduce účinky – sú menej časté ako pri ostatných tetracyklínoch. Môţu sa vyskytnúť poruchy
GIT (nauzea, vracanie, hnačka, meteorizmus), sucho v ústach, hltacie ťaţkosti, pruritus ani, scroti,
vulvae. Intestinálne superinfekcie, hypovitaminóza B a K, fototoxickosť, poškodenie a sfarbenie
chrupu a nechtov (najmä u detí), spomalenie rastu dlhých kostí, zmeny KO (hemolytická anémia,
trombocytopénia, neutropénia, eozinofília). Alergické reakcie (urtikária, angioneurotický edém), ale
aj závaţnejšie prejavy (exfoliatívna dermatitída, Lyellov sy. a Stevensov-Johnsonov sy.). Dýchavica,
pri vyšších dávkach závraty, pocit opilosti aţ príznaky kolapsu.
Interakcie – d. zvyšuje účinnosť a toxickosť nepriamych antikoagulancií, perorálnych anti-diabetík,
imunosupresív, glukokortikoidov, cytostatík, digoxínu a lítia; zvyšuje toxickosť metoxyfluránu,
fenacetínu a i. potenciálne nefrotoxických látok. Karbamazepín, fenytoín a barbituráty skracujú biol.
t 0,5 d. aţ o 50 %. Súčasne podávanie mlieka, mliečnych výrobkov a látok obsahujúcich dvoj- a
trojmocné kovy v disociovateľnej al. voľnej forme môţe zníţiť účinnosť d. o 10 – 20 % tvorbou
neúčinných chelátov.