GUIAS HIPERTENSION ARTERIAL.indb - Scc

Revista Colombiana de Cardiología
Febrero 2007
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
Betabloqueadores
Sebastián Vélez P., MD.
La utilización de los betabloqueadores como medicamentos
de primera línea, está en discusión al no
haber demostrado una disminución consistente en la
morbimortalidad cardiovascular.
En el tratamiento de la hipertensión arterial, los
betabloqueadores están indicados en pacientes con
patologías asociadas en las cuales su utilización
ha demostrado disminución en la morbimortalidad
car-diovascular. En pacientes que requieren un betabloqueador
por patologías asociadas, éstos no deben
descontinuarse.
Están indicados en pacientes blancos jóvenes, en
aquellos con taquicardia en reposo o componente
adrenérgico asociado, en el hipertenso con angina o
antecedente de infarto del miocardio y en presencia
de falla cardíaca (con o sin hipertensión arterial).
No se aconseja su utilización en pacientes ancianos.
Deben evitarse o emplearse con precaución en
pacientes en riesgo de desarrollar diabetes, como
en pacientes obesos, con alteraciones de la glicemia
basal o con síndrome metabólico.
El efecto principal por el cual los betabloqueadores
disminuyen la presión arterial, se ha atribuido a una
disminución en el gasto cardíaco. Existen mecanismos
adicionales por medio de los cuales producen descenso
en las cifras de presión arterial, aunque éstos han estado
sometidos a discusión. El efecto del bloqueo beta-adrenérgico
sobre la producción de A-II y la actividad del
sistema renina-angiotensina-aldosterona, es particularmente
importante y con frecuencia menospreciado.
En todo el mundo se usan alrededor de 20 a 30
beta-bloqueadores, los cuales tienen estructura química
similar, aunque diferencias farmacológicas múltiples, de
importancia variable. Entre estas características están
el efecto estabilizador de membrana, el antagonismo
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del receptor-α y, más recientemente, las propiedades
vasodilatadores directas; presentan además algunas
diferencias farmacocinéticas. Existen diferencias raciales
en la respuesta a los betabloqueadores, tal vez secundarias
a la magnitud del metabolismo hepático. Con
carvedilol y labetalol se obtiene una mejor respuesta
antihipertensiva en individuos de raza negra, en quienes el
efecto general de los betabloqueadores no es tan bueno
como en pacientes de raza blanca. Los medicamentos
concomitantes también pueden modificar la respuesta
individual a los betabloqueadores.
Las diferencias más importantes, que no afectan la
eficacia antihipertensiva, tienen relación con la liposolubilidad,
la cual determina la duración y constancia
del efecto, la cardioselectividad y el efecto agonista
parcial o actividad simpaticomimética intrínseca (ISA de
la sigla inglesa), las cuales son responsables del patrón
de efectos secundarios.
A pesar de las diferencias en el metabolismo, la mayoría
de los betabloqueadores pueden emplearse como
antihipertensivos en una sola dosis diaria. Desde el punto
de vista clínico, todos los betabloqueadores tienen efecto
antihipertensivo y su uso estará determinado más por la
presencia de efectos secundarios, la tolerabilidad y la
duración del efecto.
A dosis más bajas, los betabloqueadores cardio-selectivos
(inhibición predominante de receptores β 1 ) no
presentan tanta influencia sobre las células musculares
lisas bronquiales y vasculares; sin embargo, a dosis
mayores, los receptores β 2 también son bloqueados. A
pesar de ello, no parecen existir diferencias significativas
en su efecto antihipertensivo. El efecto metabólico
de los betabloqueadores cardioselectivos parece ser
menor que el de los no selectivos; carvedilol y nebivolol
también tienen menores efectos metabólicos
(tanto sobre glucosa como sobre lípidos). La forma
de liberación prolongada del metoprolol (succinato),
permite el bloqueo selectivo β 1 durante las 24 horas,
minimizando la pérdida de la selectividad asociada
con concentraciones plasmáticas mayores.
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