GUIAS HIPERTENSION ARTERIAL.indb - Scc

Revista Colombiana de Cardiología
Febrero 2007
TRATAMIENTO FARMACOLÓGICO
Bloqueadores alfa
Margarita I. Blanco de E., MD.; Francisco Garrido B., MD.
Los alfabloqueadores son agentes antihipertensivos
efectivos, más útiles en terapia de combinación
cuan-do no se logra llegar a la meta.
Aunque el gasto cardíaco permanece estable o
cambia poco con el tratamiento, puede acompañarse
de hipotensión ortostática, especialmente cuando se
asocia a diuréticos, de importancia en el tratamiento
de pacientes ancianos.
Su principal utilidad puede ser en el tratamiento
de pacientes hipertensos con hiperplasia prostática
benigna asociada.
El efecto antihipertensivo de los alfabloqueadores
selectivos, no varía sustancialmente con la edad, la
raza o el género de los pacientes.
Los bloqueadores alfa adrenérgicos o alfabloqueadores,
pueden ser alfa 1 selectivos (prazosín, doxazosín,
terazosín), alfa 2 selectivos (yohimbina), alfa no selectivos
(fentolamina -inhibidor competitivo-, fenoxibenza-mina
-inhibidor no competitivo-) o tener acción blo-queadora
alfa y beta (labetalol, carvedilol) (1). En esta sección
se revisarán los alfa-bloqueadores selectivos y no selectivos.
Los alfabloqueadores ejercen su acción antihipertensiva
mediante ocupación de los receptores alfa 1 postsináp-ticos,
responsables en gran parte de la regulación
del tono de las arterias de pequeño calibre y arteriolas;
dicho bloqueo evita su activación por catecolaminas y
agonistas relacionados. El efecto depende de la actividad
simpática y la volemia del paciente, siendo mayor en
estado de deshidratación (1). Los alfabloqueadores
pueden ser reversibles (prazosín) o irreversibles (fenoxiben-zamina).
Dentro de este grupo el medicamento más utilizado
como antihipertensivo es el prazosín por ser antagonista
alfa 1 altamente selectivo, con muy baja afinidad por
receptores alfa 2, lo que explica la ausencia de taquicardia
y otros efectos secundarios, comparado con otros alfa-
Vol. 13 Suplemento 1
ISSN 0120-5633
243
bloqueadores como fentolamina (1). En algunos casos
puede presentarse el “efecto de la primera dosis” con
manifestaciones como adinamia, disnea, palpitaciones,
mareo, ortostatismo e incluso síncope. En general son
bien tolerados y además mejoran la sensibilidad a la
insulina, no afectan la función renal y son los únicos
antihipertensivos que mejoran el perfil lipídico. La efectividad
antihipertensiva de los alfabloqueadores es similar
a la de otros agentes y su efecto es independiente de la
raza y el género (2 ). En pacientes con área de super-ficie
corporal alta, las dosis requeridas de prazosín, doxazosín
y terazosín pueden ser mayores.
Los alfabloqueadores disponibles en la actualidad y las
dosis correspondientes, pueden verse en la tabla 1 (1).
Tabla 1
LOS ALFABLOQUEADORES Y SUS DOSIS
Medicamento Dosis (mg/día)
Prazosín 1-10
Terazosín 1-10
Alfuzosín 5-20
Fenoxibenzamina 10-20
Doxazosín 1-8
Tamsulosina 0,4-0,8
Fentolamina 0,05-0,1/kg
Hay pocos estudios disponibles con medicina basada
en la evidencia, que den soporte a su uso en hiper-tensión;
los más importantes son el TOMHS (Treatment of
Mild Hypertension Study) y el ALLHAT (Antihypertensive
and Lipid Lowering study to prevent Heart Attack) (3, 4).
Ambos son estudios clínicos doble ciego, aleatorizados,
multicéntricos, con seguimientos mayores a tres años.
El estudio TOMHS comparó la eficacia relativa y la
seguridad de la combinación de uno de cinco antihipertensivos
(clortalidona, acebutolol, doxazosín, amlodipino
y enalapril), más una intervención higiénica-nutri-cional,
contra una intervención higiénica-nutricional sola,
para controlar la hipertensión “leve” en 902 pacientes
de edad media. Se obtuvo reducción de la presión sanguínea
en los seis grupos, con disminuciones mayores en
el grupo de tratamiento farmacológico que en el grupo
Contenido