Guía de Práctica Clínica sobre Trastorno Bipolar - GuíaSalud

• Carbamacepina es adecuado tanto en monoterapia como en terapia combinada.
• Carbamacepina no suele ser efectivo en las ausencias (petit mal) ni en las crisis
epilépticas mioclónicas.
• Manía y tratamiento profiláctico de la enfermedad maníaco depresiva.
• Neuralgia esencial del trigémino. Neuralgia esencial del glosofaríngeo.
• Síndrome de abstinencia al alcohol.
Indicaciones FDA:
• Tratamiento de la epilepsia
• Tratamiento del dolor asociado a neuralgia del Trigémino
Oxcarbamacepina
Deriva estructuralmente de la carbamacepina, presentando unos resultados eutimizantes
similares, siendo las principales diferencias de tipo farmacocinético. Ejerce su actividad
farmacológica principalmente a través del metabolito 10-monohidróxido (MHD). El mecanismo
de acción de oxcarbacepina y de MHD se debe principalmente al bloqueo de los canales de
sodio voltaje dependiente, lo que produce una estabilización de las membranas neuronales
hiperexcitadas, inhibición de la descarga neuronal repetitiva y reducción de la propagación de
impulsos sinápticos. Se absorbe bien por vía oral, su metabolito se une en un 40% a proteínas
plasmáticas. Los alimentos no afectan a la tasa y grado de absorción de oxcarbacepina; por
tanto, oxcarbamacepina puede tomarse con o sin alimentos. Las enzimas citosólicas del hígado
reducen rápidamente la oxcarbacepina transformándola en MHD, responsable principal del
efecto farmacológico de oxcarbamacepina. MHD es metabolizado adicionalmente por
conjugación con el ácido glucurónico, dependiendo poco del citocromo P450. Oxcarbacepina se
elimina del organismo en su mayor parte en forma de metabolitos excretados fundamentalmente
por los riñones. La oxcarbacepina se elimina rápidamente del plasma con una semivida aparente
de 1,3 a 2,3 horas. Por el contrario, la semivida plasmática aparente de MHD es en promedio, de
9,3 ± 1,8 h.
En monoterapia la dosis inicial es de 300 mg/12 h (8-10 mg/kg/día, dividida en dos tomas
separadas), que puede aumentarse a razón de 600 mg/día como máximo, a intervalos
aproximadamente semanales. Los efectos terapéuticos se observan a dosis entre 600 mg/día y
2.400 mg/día. No se realizan niveles plasmáticos periódicos, lo que facilita el manejo clínico.
Los efectos secundarios son: sedación, inestabilidad, diplopía, ataxia, cefalea, exantema
cutáneo, torpeza cognitiva, mareo y parestesias. A veces produce una hiponatremia que puede
ser una complicación grave que requiere asistencia médica urgente.
Indicaciones en España:
• Tratamiento de las crisis epilépticas parciales con o sin generalización secundaria con
crisis tónico-clónicas. En monoterapia o en terapia combinada en adultos y niños de 6
años o mayores.
Indicaciones FDA:
• Tratamiento de la epilepsia (en monoterapia o como coadyuvante del tratamiento de
crisis parciales; en monoterapia en niños mayores de 4 años; como coadyuvante en
niños mayores de 2 años)
Lamotrigina
Es un fármaco antiepiléptico que ha demostrado una propiedad específica para prevenir las fases
depresivas del TB. Su mecanismo de acción está relacionado con la inhibición de la liberación
presináptica de glutamato, aspartato y ácido gamma-aminobutírico (GABA). Se administra por
vía oral y se absorbe rápida y casi completamente (la biodisponibilidad es del orden del 98%).
Los alimentos no afectan la biodisponibilidad, aunque retrasan algo velocidad de absorción. Las
máximas concentraciones plasmáticas se alcanzan a las 1.4-2.3 horas en un adulto normal
tratado en monoterapia. Cuando el paciente recibe concomitantemente valproato, las
concentraciones plasmáticas máximas tienen lugar hasta 4.8 h después de la dosis. En esta
asociación es preciso el ajuste de dosis. Se metaboliza en el hígado por glucuronación, siendo
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