Guía de Práctica Clínica sobre Trastorno Bipolar - GuíaSalud

alteraciones del ritmo cardiaco, hipotensión y convulsiones. Debido a la absorción retardada, su
prolongada vida media y su circulación hepática, el paciente puede encontrarse bajo riesgo en
periodos de 4 a 6 días. Otros efectos secundarios típicos son broncodilatación, efectos
cardiovasculares, aumento de peso y disfunción sexual. El primer ADT fue la imipramina, pero
también se utiliza la amitriptilina, clomipramina, maprotilina, desipramina y nortriptilina.
Los Inhibidores Selectivos de la Recaptación de Serotonina (ISRS) supusieron en los
años 90 una revolución en la prescripción de antidepresivos, debido a su facilidad de manejo y
excelente perfil de tolerancia. Son estructuralmente muy diversos, lo que determina una
farmacocinética muy variada, pero todos tienen en común la inhibición de la recaptación de la
serotonina, en mucha mayor medida que la NA. Presentan una reducida solubilidad en agua, por
ello precisan de la unión a proteínas plasmáticas para ser distribuidos. La unión a estas proteínas
plasmáticas es especialmente elevada para tres de ellos: la fluoxetina, la paroxetina y la
sertralina, con valores superiores al 90% en todas ellas, mientras que la fijación de la
fluvoxamina y, especialmente, del citalopram es notoriamente inferior. Se distribuyen
rápidamente en todos los tejidos por lo que las concentraciones plasmáticas resultan reducidas,
siendo su volumen de distribución muy elevado.
En la actualidad, existen en España los siguientes ISRS: paroxetina, citalopram,
escitalopram, fluoxetina, fluvoxamina y sertralina. La mayor potencia como ISRS corresponde a
paroxetina y la mayor selectividad a citalopram.
Los antidepresivos duales (venlafaxina, duloxetina) presentan una cierta ventaja de
eficacia respecto a los ISRS. La venlafaxina es un potente inhibidor de la recaptación de aminas
en la neurona presináptica y (a diferencia de los ISRS), además de inhibir la recaptación de
serotonina, ejerce acción moderada sobre la de NA y débil sobre la de dopamina.
Funcionalmente, por tanto, se emparenta con el mecanismo de acción de los ADT; no obstante,
no ejerce acción sobre los receptores muscarínicos, histaminérgicos o alfa-adrenérgicos. Debido
a ello no se generan efectos significativos a nivel autonómico, ni reacciones anticolinérgicas,
sedantes hipnóticos o cardiovasculares.
Finalmente, existen otros antidepresivos como la mirtazapina, de estructura tetracíclica y
clasificado como un noradrenérgico y serotoninérgico específico (NaSSA). Debido a su perfil
farmacológico, la mirtazapina está virtualmente desprovista de efectos anticolinérgicos
(antimuscarínicos), hipotensión y disfunción sexual. La mirtazapina actúa aumentando la
liberación de NA y 5-HT mediante el bloqueo de los receptores alfa 2 presinápticos. Tiene
pocos efectos antimuscarínicos pero se comporta como un sedante importante debido a que
tiene propiedades antihistamínicas, los cuales también pueden causar aumento de peso. La
reboxetina es altamente selectiva y tiene un potente efecto inhibidor sobre la recaptación de
NA (norepinefrina). Al inhibir la recaptación de NA aumenta la disponibilidad de la misma a
nivel del espacio intersináptico, modificando de esta manera la transmisión adrenérgica.
El bupropión es un inhibidor de la recaptación de la NA y DA moderadamente potente,
con efectos mínimos sobre la 5-HT. Actualmente, está indicado para el tratamiento de la
depresión, para la deshabituación tabáquica (6-7 semanas) y como fármaco de segunda línea en
el Trastorno por déficit de atención con hiperactividad, entre otros usos. Particularmente, es de
elección en aquellos pacientes que padecen disfunciones sexuales inducidas por otros
antidepresivos. Además, muestra ventajas comparativas respecto de los agentes convencionales
en el tratamiento de los episodios depresivos comórbidos a la enfermedad de Parkinson y de la
depresión con retardo psicomotor.
Recomendaciones generales en intervenciones farmacológicas
√
Tras el diagnóstico de un paciente con trastorno bipolar, los profesionales sanitarios deben:
• Establecer el consumo de alcohol, tabaco y otras sustancias.
• Exploración física, analítica sistemática de sangre con función tiroidea, renal y hepática,
perfil lipídico y serologías.
• Medida de la TA, frecuencia cardiaca, perímetro abdominal, peso y altura, IMC.
• EEG, TAC o RMN si se sospecha etiología orgánica o comorbilidad.
• Tóxicos en orina y ECG, según la anamnesis.
(Adaptado de NICE 1 ).
98 SANIDAD