Збірник тез XVI Міжнародно медичного конгресу студентів та ...

Колєснік Оксана
СИНТЕЗ ФЛЮОРОВМІСНИХ 7-АРИЛАЛКІЛ-8-ГІДРАЗИНОПОХІДНИХ ТЕОФІЛІНУ
ЯК ПОТЕНЦІЙНИХ БІОЛОГІЧНО АКТИВНИХ РЕЧОВИН
Кафедра фармацевтичної хімії
Науковий керівник: канд. фарм. наук, доц. Коробко Д. Б.
Тернопільський державний медичний університет імені І. Я. Горбачевського
м. Тернопіль, Україна
Складовою частиною молекул активних фармацевтичних інгредієнтів багатьох лікарських засобів є
різноманітні похідні аренів. У залежності від структурних особливостей будови та наявних замісників
відповідні представники ароматичних вуглеводнів виявляють ряд побічних ефектів. Крім того, ароматична
субстинента в процесі метаболізму в людському організмі піддається доволі швидкій руйнації, що
призводить до необхідності повторного прийому медикаментів.
Збільшення стійкості молекули до деструкції можна досягти, в тому числі, шляхом введення атомів
Флюору. Також варто зазначити, що наявність останнього в структурі сполук призводить як до зникнення
деяких побічних ефектів, так і до посилення й пролонгації фармакологічної дії. Яскравими прикладами таких
перетворень є флурбіпрофен, напівсинтетичні похідні кортикостероїдних гормонів (бетаметазон,
мометазон), антибактеріальні засоби з групи фторохінолонів (левофлоксацин, спарфлоксацин).
В продовження синтетичних досліджень в ряду 7-арилалкіл-8-гідразинотеофілінів нами вивчено
поведінку останніх у реакції з етил 2-(4-флюорофеніл)-2-оксоацетатом. Показано, що проведення даної
взаємодії за різних умов (кислотний каталіз у спиртовому середовищі, тривале кип‘ятіння в кислоті ацетатній
льодяній) супроводжується утворенням тільки етил 2-(2-(1,3-диметил-2,6-діоксо-7-фенетил-(3-фенілпропіл-,
3-фенілаліл-)-2,3,6,7-тетрагідро-1H-пурин-8-іл)гідразоно)-2-(4-флюорофеніл)ацетатів. За результатами
фізико-хімічних досліджень доведено відсутність у складі цільових продуктів 3-(4-флюорофеніл)-6,8-
диметил-10-R-[1,2,4]триазино[3,4-e]пурин-4,7,9(6H,8H,10H)-трионів. Вивчено кінетику реакцій і для
одержаних речовин здійснюється первинний фармакологічний скринінг.
Колодєзна Тетяна, Старченко Марина
АНАЛІЗ РЕЗУЛЬТАТІВ АНКЕТУВАННЯ ЗДОРОВИХ ДОБРОВОЛЬЦІВ ЩОДО УЧАСТІ
В КЛІНІЧНИХ ВИПРОБУВАННЯХ І ФАЗИ ТА ДОСЛІДЖЕННІ БІОЕКВІВАЛЕНТНОСТІ
Кафедра клінічної фармакології з фармацевтичною опікою, кафедра фізики
Науковий керівник: канд. т. наук, доц. В.Є. Доброва
Національний фармацевтичний університет
м. Харків, Україна
Внаслідок підвищення вимог до розробки та реєстрації оригінальних і генеричних лікарських засобів
в Україні відбувається зростання кількості клінічних випробувань (КВ) І фази та біоеквівалентності. Тому
одним з найважливіших аспектів діяльності в цій сфері є організація і проведення клінічних випробувань за
участі здорових добровольців.
Під час участі у КВ добровольці можуть відчувати дискомфорт, викликаний різними факторами. У
зв‘язку з цим було проведено опитування думки добровольців та її аналіз, в якому взяли участь 99 осіб з
досвідом участі в КВ І фази або біоеквівалентності.
Аналіз отриманих даних за віком та статтю показав, що 50,51% добровольців - чоловіки, 49,49% -
жінки; вік більшості чоловіків склав 18-25 років, а жінок – більше 40 років; найменше добровольців віком 25-
30 років. Більшість респондентів мають вищу освіту (57,58%) і є службовцями (41,41%); 26,26% – вперше
брали участь у КВ, а 41,41% беруть участь у дослідженнях з частотою 1 раз на рік.
Далі було проаналізовано вплив на ставлення до деяких аспектів КВ таких характеристик, як вік,
стать, освіта, рід занять, частота та кількість участей у дослідженнях. За допомогою статистичного аналізу
ANOVA було встановлено, що критерій вік статистично значуще впливає на відношення добровольців до
фармакологічної групи та лікарської форми препарату, кількості днів госпіталізації, можливості виникнення
ПР/ПЯ. Критерій частота участі у КВ впливає на відношення добровольців до можливого виникнення ПР/ПЯ.
Одне з питань анкети стосувалося важливості розробки системи компенсації за незручності, котра
враховувала б дискомфорт для здорових добровольців під час КВ. Майже всі добровольці (97,98%)
відповіли на це питання позитивно.
В результаті проведеного анкетування визначені важливі аспекти планування КВ, що стосуються
ступеня дискомфорту добровольців. Заплановано розширити проведений аналіз та зробити кореляційні
оцінки співвідношення думок фахівців, що проводять такі КВ та добровольців.
268