Збірник тез XVI Міжнародно медичного конгресу студентів та ...

Шуклінова Ольга
СИНТЕЗ РЯДУ ПОХІДНИХ 7-(3-ФЕНІЛАЛІЛ)-8-ПІПЕРАЗИНОТЕОФІЛІНУ
Кафедра фармацевтичної хімії
Науковий керівник: канд.фарм.наук, доц. Коробко Д. Б.
Тернопільський державний медичний університет імені І. Я. Горбачевського
м. Тернопіль, Україна
Створення оригінальних субстанцій лікарських речовин – одне з основних завдань фахівців у галузі
медичної та фармацевтичної хімії. Пошуки науковців у даному напрямку відбуваються як із використанням
відповідних комп‘ютерних технологій з метою прогнозування структури потенційної сполуки-лідера
(віртуальний скринінг), так і в умовах хімічних лабораторій шляхом виконання багаточисельних
експериментальних досліджень. В обох випадках одну з ключових ролей відіграють фармакофори
(ароматичні кільця, донори і акцептори водневого зв‘язку, аніонні й катіонні центри), які є відповідальними за
біологічну активність молекули.
Численні літературні джерела свідчать про однозначну перспективність введення в структуру
різноманітних азагетероциклів піперазинового фрагменту або його функціональних похідних з метою
одержання нових лікоподібних субстанцій. Тому нами здійснено синтез 7-(3-фенілаліл)-8-
піперазинотеофіліну: молекули, яка поєднує декілька фармакофорних угруповань (ненасичений зв‘язок,
арилалкільний радикал, залишок піперазину). Дана сполука за рахунок основності піперазинового циклу та
наявності в його 4 положенні реакційноздатного центру є вдалим об‘єктом для подальших хімічних
перетворень. Так нами синтезовані її солі з хлоридною, бромідною, малеїновою, бурштиновою кислотами.
Взаємодією з певними похідними галогенвуглеводнів одержані 8-(4-алкіл-, ((1,3-діоксоіндолін-2-іл) метил)-
піперазин-1-іл)-1,3-диметил-7-(3-фенілаліл)-1H-пурин-2,6(3H,7H)-діони.
Структуру синтезованих сполук підтверджено зустрічним синтезом, даними ІЧ- та 1 Н ЯМРспектроскопії,
а їх індивідуальність – методом хромато-мас-спектрометрії.
Ряд одержаних речовин за результатами прогнозування з використанням PASS-пакету передано
для проведення біологічних випробувань.
Юрченко Дар’я
ПОШУК СПОЛУК-АНТИОКСИДАНТІВ СЕРЕД ТІОСЕМИКАРБАЗИДІВ 8-R-
КСАНТИНІЛ(ТЕОФІЛІНІЛ)-7-АЦЕТАТНОЇ КИСЛОТИ
Кафедра біологічної хімії та лабораторної діагностики
Науковий керівник: д-р хім. наук, проф. Александрова К.В.
Запорізький державний медичний університет
м. Запоріжжя, Україна
Проблема ішемічних пошкождень головного мозку на даний час є однією з найбільш актуальних. Це
визначається великою розповсюдженістю, а також досить високими показниками смертності від
цереброваскулярних захворювань (в Україні 220,6 випадків на 100 тис. населення).
Відомо, що одним з універсальних механізмів пошкодження тканин головного мозку при ішемії є
активація перекисного окислення ліпідів, гіперпродукція агресивних вільних радикалів (гідроксил-радикал,
супероксид-аніон, монооксид кисню, пероксинітрит) та спричинене цим окислення біологічних молекул.
Підвищення концентрації активних форм кисню призводить до розвитку оксидативного стресу.
Сучасна медицина потребує малотоксичних, ефективних препаратів для лікування вказаних вище
патологій, оскількі наявні лікарські засоби не забезпечують очікуваних позитивних результатів.
Згідно проведених досліджень in silico антиоксидантні властивості мають проявляти неописані в
літературі похідні ксантиніл-7-ацетатної кислоти.
Тому нами взаємодією гідразидів 8-R-ксантиніл(теофілініл)-7-ацетатної кислоти з
фенілізотіоціанатом у водному діоксані були синтезовані відповідні тіосемикарбазиди.
Будова синтезованих сполук доведена за допомогою інструментальних методів – елементний
аналіз, ІЧ-, ПМР-спектроскопія та мас-спектрометрія, індивідуальність підтверджена методом ТШХ.
Проводилось вивчення антиоксидантної активності (АОА) синтезованих речовин in vitro на різних
моделях. Виявилось, що більшість з них у концентрації 10 -3 моль є прооксидантами, що можна появнити
послабленням міжмолекулярних водневих зв‘язків, а в більших розведеннях – є антиоксидантами. Деякі
речовини за цим параметром наближаються до еталонів порівняння та перевищують їх.
283