Arbeit komplett 12.07.2003 komplett Annahmeste - ArchiMeD

8 Biophysikalische / Biochemische Testungen zur DNA-Bindung 111
8 Biophysikalische / Biochemische Testungen zur DNA-Bindung
Den 2,3-disubstituierten Indolen sowie den anellierten Carbazolen wird hinsichtlich
der Entwicklung neuer aktiver Antitumorleitstrukturen, die mit der B-DNA interagie-
ren 139 , große Bedeutung beigemessen.
Die nachfolgenden Verbindungen (Tabelle 8-1) wurden aufgrund ihrer strukturellen
Ähnlichkeit mit bekannten antitumoraktiven DNA-Interkalatoren und ihrer Löslichkeit
in den verwendeten Puffersystemen auf ihre Fähigkeit getestet, in die DNA zu inter-
kalieren.
In den folgenden Abschnitten werden die verwendeten biophysikalischen und bio-
chemischen Testmethoden (AK Pindur, Dr. A. Marotto) kurz vorgestellt, denen ab-
schließend die Ergebnisse aus den Teststudien folgen.
Verbindung Tm-Bestimmung der
DNA
N
H
N
H
N
H
106
N
H
107
109
110
CO2Me
CN
CN
CO 2Me
OMe
OMe
F
x
DNA Unwinding-Assay Topoisomerase I-Enzymhemmung
x x x
x
x x x
139 Pindur, U.; Haber, M.; Sattler, K.; J. Chem. Educ., 4, 263, (1993)