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Arbeit komplett 12.07.2003 komplett Annahmeste - ArchiMeD

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1 Einleitung und Zielsetzung 5<br />

HO<br />

N<br />

H<br />

Me<br />

Me<br />

9-Hydroxyellipticin (i)<br />

N<br />

O<br />

OH<br />

H<br />

N S<br />

O O<br />

Ramatroban (l)<br />

N<br />

F<br />

HO<br />

N<br />

H<br />

N<br />

H<br />

Me<br />

Me<br />

N<br />

CH 3<br />

Elliptiniumacetat (j)<br />

OH<br />

N<br />

H<br />

Carvedilol (m)<br />

CH3COO<br />

O<br />

MeO<br />

Abb. 1-6: Pharmazeutisch genutzte Wirkstoffe mit Carbazol-Grundgerüst<br />

N<br />

Me<br />

O<br />

N<br />

Ondansetron (k)<br />

N<br />

Me<br />

N<br />

Lexol (n)<br />

Neben den Carbazolen haben auch die Hydrocarbazole wie Ramatroban (l), ein<br />

Thromboxan-A2-Antagonist, pharmazeutische Bedeutung. 15<br />

Die Hypothese, daß Antagonisten des neuropeptidischen Y5-Rezeptors als effektive<br />

und sichere Appetitzügler in der Behandlung von Fettleibigkeit einsetzbar sein könn-<br />

ten, führte zu vermehrten Forschungen nach passenden Verbindungen. Potente und<br />

selektive Y5-Antagonisten stellen acylierte Aminocarbazolderivate wie z. B. in Abb.<br />

1-7 dar 16 .<br />

Et<br />

N<br />

H<br />

N<br />

O<br />

Abb. 1-7: Potentielle Y5-Antagonisten<br />

N<br />

Et<br />

N<br />

N N<br />

15 Drugs Fut., 16, 701-705, (1991)<br />

16 Block, H. M.; Boyer, S.; Brailsford, W.; Brittain, D. R.; Carroll, D.; Chapman, S.; Clarke, D. S.; Donald,<br />

C. S.; Foote, K. M.; Godfrey, L.; Ladner, A.; Marsham, P. R.; Masters, D. J.; Mee, C. D.;<br />

O'Donovan, M. R.; Pease, J. E.; Pickup, A. G.; Rayner, J. W.; Roberts, A.; Schofield, P.; Suleman,<br />

A.; Turnbull, A. V.; J. Med. Chem., 45, 3509-3523, (2002)<br />

Me<br />

O<br />

O<br />

Me<br />

OMe<br />

N

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