Methoden zur Evaluation von Zytotoxizit¨at und Struktur ... - OPUS

16 1. Einleitung
orten eine Resistenzrate von 30 % erreicht wurde [250].
• Fehlenden internationalen Standardisierung. Trotz einiger Vorgaben der WHO
N
H 2
N
H 2
sind Therapieschemata (Dosierung und Therapiedauer) international nicht stan-
dardisiert und nahezu jedes Land verwendet eigene Richtlinien und Behand-
lungskonzepte [250].
Na +
Na +
-
O3S O O
- Na +
N
H
-
O3S SO3 CH3 C
NH
Eflornithin
HOOC
Pentamidin
CHF 2
NH 2
O
NH
O O
N
H
Suramin
O
H 3
N
H
O
NH
NH
NH 2
N
H 2
-
Na +
N
H
O S 3
N N
SO 3
N N H
Melarsoprol
O 2 N
NH 2
-
Nifurtimox
SO 3
Na +
-
Na +
S
As
S
O N N
Abbildung 1.2: Strukturen der Arzneistoffe, die zur Behandlung des frühen und späten Stadiums der
Afrikanischen Trypanosomiasis eingesetzt werden. Zu beachten ist, dass Nifurtimox keine Zulassung
zur Therapie besitzt, jedoch bei Versagen von Melarsoprol eingesetzt wird.
Im Folgenden werden die zur Verfügung stehenden fünf Arzneistoffe mit ihren mögli-
chen Wirkmechanismen näher beschrieben:
1. Suramin (Germanin ® , Bayer AG)
C
H 3
O
S
O
Bei Suramin handelt es sich um ein farbloses vielfach sulfoniertes, symmetri-
sches Naphthylamin, welches erstmals 1922 zur Therapie der HAT eingesetzt
OH