Methoden zur Evaluation von Zytotoxizit¨at und Struktur ... - OPUS

4.1 Auf der Suche nach ”hits” zur Therapie der HAT 79
R2
N
F
N
6
7
8
5
R1
O
4
N 1
2
O
3 OH
Substanz R1 R2 T. b. b. ED50
[µM]
(30) H H 9.71±1.84
(31) o-OCH3 H 66.34±17.62
(32) m-OCH3 H 22.38±3.20
(33) p-OCH3 H 8.22±0.89
(34) o-CH3 H 62.58±5.76
(35) m-CH3 H 10.21±3.76
(36) p-CH3 H 2.66±0.07
(37) o-CF3 H 43.81±12.5
(38) m-CF3 H 28.74±2.67
(39) p-CF3 H 18.03±3.22
(40) o-F H 44.78±1.56
(41) m-F H 21.66±7.44
(42) p-F H 25.94±2.33
(43) m-NO2 H 59.21±6.65
(44) p-NO2 H 64.48±9.02
(45) m-OH H >65.9
(46) p-OH H >65.9
(47) o-CN H >65.9
(48) m-CN H >65.9
(49) p-CN H >65.9
(50) m-OCH3 CH3 23.59±8.41
(51) p-OCH3 CH3 19.62±2.67
(52) p-OCH3 C3H7 10.96±0.91
Tabelle 4.2: Fluorchinolone und ihre antitrypanosomale Aktivität.