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Principi di anestesia
I fattori principali che regolano l’assorbimento per via topica sono rappresentati
dalle caratteristiche intrinseche della molecola (ad esempio la polarità, le
dimensioni, ecc) e dalla modalità di rilascio (tipo di veicolo). La maggior parte degli
anestetici (benzocaina, lidocaina, mepivacaina, prilocaina, tetracaina) sono stati
disciolti in acqua e i loro sali applicati per via topica hanno dimostrato un scarsa
efficacia analgesica. Infatti solo una piccola porzione di base indissociata esiste in
questa soluzione per cui la penetrazione di una quantità sufficiente di farmaco è
raggiunta solo con l’utilizzo di elevate concentrazioni incrementando allo stesso
modo il rischio di effetti collaterali soprattutto in considerazione dell’ampiezza delle
aree da trattare. Una maggiore concentrazione della base libera è ottenibile
solubilizzando il farmaco in solventi organici come il dimetil sulfossido (DMSO), il
dimetil-acetamide, il propilen-glicole. L’uso di tali preparazioni nonostante produca
una effetto duraturo (>3 ore) non è scevro da effetti collaterali come secchezza della
cute, lesioni dermiche con edema, eritema ed ipersensibilità che li rendono
inaccettabili nella pratica clinica. Per questo la tecnologia farmaceutica ha messo a
punto una miscela estetica in cui la base anestetica è disciolta in olio prima di
addizionare l’emulsionante. Fermo restando che tutti gli anestetici possono essere
utilizzati, nella formulazione della Eutetic Mixture of Local Anesthetics (EMLA®)
l’associazione lidocaina+prilocaina ha trovato una più ampia applicazione per i
margini di sicurezza sufficientemente elevati di entrambi i farmaci. Numerosi campi
di applicazione si giovano della analgesia efficace e adeguata prodotta dall’EMLA nel
65 – 93% di tutti i pazienti testati con ridotti effetti collaterali legati soprattutto ad
un uso improprio e in pazienti pediatrici. In particolare Engberg e Coll. hanno
eseguito un studio raccogliendo i casi di metaemoglobinemia da miscela ed
individuando i dosaggi di sicurezza da adottare soprattutto nei pazienti pediatrici che
notoriamente hanno un valore ematico più elevato di meta emoglobina. In realtà in
letteratura vengono casi descritti di metaemoglobinemia anche con altre
formulazioni a base di benzocaina (formulazione spray–Hurricane® , gel–Cepacol®) e
ipoteticamente con tutti i farmaci (nitrati e derivati anilinici) che sono in grado di
ossidare il ferro dell’HB riducendo la capacità di rilascio di ossigeno nei tessuti. Nel
1964 Lubens e Sanker hanno utilizzato con successo su un considerevole campione di
pazienti (>8.000 pz.) un “patch” contenente 9gr di lidocaina crema al 30% applicato
con metodo occlusivo su epidermide integra ottenendo dopo 30 minuti una anestesia
sufficiente per eseguire exeresi di cisti sebacee, di nevi, di piccole neoformazioni
muco-cutanee dei genitali esterni e di tutte quelle lesioni di diametro < 1,5cm.
Sebbene tali risultati siano confortanti, la tecnica non ha ricevuto una adeguata
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