Stahl’ın Temel Psikofarmakolojisi.compressed

Hangi Antipsikotikler SDA’lardır?
(Serotonin 1A Parsiyel Agonistleri)
SDA + SPA
ziprasidon
ketiyapin
klozapin
SDA+DPA+SPA
aripiprazol
DPA + SPA
bifeprunoks
ŞEKİL 10-56 5-HT 1A parsiyel agonistleri. Ziprasidon, ketiyapin ve klozapin serotonin (5-HT) 1A
reseptörlerinde antagonist olmalarına rağmen tümü parsiyel agonistlerdir. Aripiprazol sadece D 2
reseptörlerinde parsiyel agonist değildir, 5-HT 2A reseptörlerinde antagonist olmasının yanı sıra 5-HT 1A
reseptörlerinde de parsiyel agonisttir. Bifeprunoks hem D 2 hem de 5-HT 1A reseptörlerinde parsiyel agonisttir.
arasında potansiyel ilişkilileri olabilir göstereceğiz. Antipsikotik sınıfın birçok üyesi arasında
farklılaşmaya işaret eden kanıtlar varsa, klinik ayırım için olası farmakolojik açıklamaları da
ortaya koyacağız. Burada nörotransmitter reseptör bağlanma etkileri, farmakokinetik özellikler
ve klinik etkiler önemli görülen on beş ilaç için özel olarak tartışılmıştır.
Antipiskotik bağlanma özellikleri ve klinik etkileri arasındaki bağlantı
Antipsikotikler psikofarmakoloji sınıfı ilaçlar arasında nörotransmitter reseptörlerine bağlanma
biçimi en karmaşık ilaç grubudur. Şimdiye kadar, üç reseptör üzerine odaklandık:
Bunlar dopamin D 2 reseptörleri, 5-HT 2A reseptörleri ve 5-HT 1A reseptörleridir. Gerçekte,
antipsikotik ilaçların bağlanabileceği en az on iki belki daha fazla reseptör vardır (Şekil
10-57A). Bilim adamları bu reseptörlerin klinik özelliklerini yeni yeni ortaya çıkarmaya
başladılar. Bunların çoğu klinik olarak terapötik etkilere (Şekil 10-57B) ve yan etkilere
de (Şekil 10-57C) yol açan özelliklerdir. Aynı zamanda bu sınıfta bir ilaçla diğeri arasındaki
klinik ayırım da yine yeni yeni araştırılmaktadır (Bu bölümde Şekil 10-90, 10-104
arasında tartışılmıştır).
382 Temel Psikofarmakoloji